Липоевая кислота (альфа-липоевая кислота, тиоктовая кислота, витамин N) - свойства, содержание в продуктах, инструкция по применению препаратов, как принимать для похудения, аналоги, отзывы. Липоевая кислота и карнитин

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Липоевая кислота представляет собой биологически активное вещество, которое ранее считалось витаминоподобным, а в настоящее время относится к витаминам с лекарственными свойствами. Липоевую кислоту также называют липамидом , тиоктовой кислотой , парааминобензойной кислотой , альфа-липоевой кислотой , витамином N или берлитионом . Причем международным общепринятым наименованием вещества является тиоктовая кислота, однако это название используется не в подавляющем большинстве случаев, поэтому необходимо знать все его наименования, чтобы свободно ориентироваться, о чем идет речь. На основе данного вещества уже созданы и успешно применяются лекарственные препараты, такие, как Берлитион , Тиоктацид , Липоевая кислота и т. д.

Рассмотрим свойства, показания и правила применения липоевой кислоты как с позиции активного вещества, так и с точки зрения лекарственных препаратов, содержащих данное соединение в качестве активного компонента. При этом для обозначения липоевой кислоты как лекарственного препарата будем писать его название с прописной (большой) буквы, а для описания в качестве активного вещества станем указывать наименование со строчной (маленькой) буквы.

Краткая характеристика липоевой кислоты

Липоевая кислота по физическим свойствам представляет собой кристаллический порошок, окрашенный в желтоватый цвет и обладающий горьковатым вкусом и специфическим запахом. Порошок хорошо растворим в спиртах и плохо – в воде. Однако натриевая соль липоевой кислоты хорошо растворяется в воде, и поэтому именно ее, а не чистую тиоктовую кислоту, используют в качестве активного вещества для изготовления лекарственных препаратов и БАДов.

Липоевую кислоту впервые получили и открыли в середине XX века, однако в разряд витаминоподобных веществ она попала значительно позднее. Так, в ходе исследований было выяснено, что липоевая кислота имеется в каждой клетке любого органа или ткани, оказывая мощное антиоксидантное действие, которое поддерживает жизненные силы человека на высоком уровне. Антиоксидантное действие данного вещества универсально, поскольку оно уничтожает любые виды и типы свободных радикалов. Более того, липоевая кислота связывает и выводит из организма токсические вещества и тяжелые металлы, а также нормализует состояние печени , предотвращая ее выраженные повреждения при хронических заболеваниях, таких, как гепатиты и циррозы . Поэтому препараты липоевой кислоты считаются гепатопротекторами .

Кроме того, тиоктовая кислота оказывает инсулиноподобное действие , замещая инсулин при его недостатке, благодаря чему клетки получают достаточное количество глюкозы для своей жизнедеятельности. При наличии достаточного количества липоевой кислоты в клетках они не испытывают глюкозного голодания, поскольку витамин N способствует проникновению глюкозы из крови внутрь клеток, тем самым усиливая эффект действия инсулина. Благодаря наличию глюкозы все процессы в клетках протекают быстро и полно, поскольку данное простое вещество обеспечивает необходимое количество энергии. Именно из-за способности усиливать эффект инсулина и, более того, замещать этот гормон при его недостатке, липоевую кислоту используют в терапии сахарного диабета .

За счет нормализации работы различных органов и систем и обеспечения всех клеток энергией липоевая кислота эффективна в терапии неврологических заболеваний , поскольку способствует восстановлению структуры тканей. Так, при использовании липоевой кислоты восстановление после инсульта протекает гораздо быстрее и полнее, вследствие чего степень пареза и ухудшения психических функций снижается.

Благодаря антиоксидантному эффекту липоевая кислота способствует восстановлению структуры нервной ткани, благодаря чему при применении данного вещества улучшается память, внимание, концентрация внимания и зрение .

Таким образом очевидно, что липоевая кислота является естественным метаболитом, образующимся в ходе биохимических реакций и выполняющим очень важные функции. Данные функции однообразны, но обеспечивают довольно широкий спектр эффектов за счет того, что действие оказывается в разных органах и системах и направлено на нормализацию их работы. В общем, можно сказать, что липоевая кислота повышает активность и продлевает работоспособность организма человека на длительный период времени.

В норме тиоктовая кислота поступает в организм из продуктов питания , которые богаты данным веществом. В этом отношении она ничем не отличается от других витаминов и минералов, необходимых человеку для нормальной жизнедеятельности. Однако данное вещество также синтезируется в организме человека, поэтому не является незаменимым, подобно витаминам. Но с возрастом и при различных заболеваниях способность клеток синтезировать липоевую кислоту снижается, вследствие чего необходимо увеличивать ее поступление извне с продуктами питания.

Липоевую кислоту можно получать не только из продуктов питания, но и дополнительно в виде БАДов и комплексных витаминов, что прекрасно подходит для профилактического применения данного вещества. Для лечения различных заболеваний липоевую кислоту следует применять в форме лекарственных препаратов, в которых она содержится в высоких дозировках.

В организме липоевая кислота накапливается в наибольшем количестве в клетках печени, почек и сердца , поскольку именно эти структуры подвержены максимальному риску повреждений и нуждаются в большом количестве энергии для нормальной и правильной работы.

Разрушение липоевой кислоты происходит при температуре 100 o С, поэтому умеренная тепловая обработка продуктов в процессе приготовления пищи не снижает ее содержания. Однако жарка продуктов в масле при высокой температуре может привести к разрушению липоевой кислоты и, тем самым, сократить ее содержание и поступление в организм. Также необходимо учитывать, что тиоктовая кислота легче и быстрее разрушается в нейтральной и щелочной среде, но, напротив, оказывается весьма устойчивой в кислой. Соответственно, добавление уксуса, лимонной кислоты или иных кислот в пищу в процессе ее приготовления повышает устойчивость липоевой кислоты.

Всасывание липоевой кислоты зависит от состава питательных веществ, поступающих в организм. Так, чем большее количество углеводов присутствует в рационе питания, тем в меньшем количестве всасывается витамин N. Поэтому для обеспечения всасывания липоевой кислоты необходимо спланировать рацион питания таким образом, чтобы в нем присутствовало значительное количество жиров и белков.Липоевая кислота в наибольшем количестве содержится в следующих продуктах питания:

• Бананы;
• Бобовые (горох , фасоль , чечевица и др.);
• Говядина;
• Говяжья печень;
• Грибы;
• Дрожжи;
• Капуста любого вида;
• Листовая зелень (шпинат , салат, петрушка , укроп , базилик , руккола, леуштян (любисток) и т. д.);
• Молоко и молочные продукты (сметана, сливки, масло, кефир, сыры, творог, йогурт и т. д.);
• Перец;
• Почки;
• Пшеничная крупа ("арнаутка");
• Сердце;
• Яйца.

Во фруктах и овощах, не указанных в данном списке, липоевой кислоты содержится гораздо меньше.

Нормы потребления витамина N

Взрослым мужчинам и женщинам необходимо потреблять 25 – 50 мг липоевой кислоты в сутки, беременным и кормящим матерям – 75 мг, а детям младше 15 лет – 12,5 – 25 мг. При заболеваниях печени, почек или сердца норма потребления липоевой кислоты возрастает до 75 мг в сутки вне зависимости от возраста человека, поскольку она интенсивнее и быстрее расходуется.

Избыток и дефицит липоевой кислоты в организме

Выраженных, четко идентифицируемых и специфических симптомов дефицита липоевой кислоты в организме не выявлено, поскольку данное вещество синтезируется собственными клетками всех тканей и органов, и потому постоянно присутствует хотя бы в минимальном количестве.

Однако было выявлено, что при недостаточном употреблении липоевой кислоты развиваются следующие нарушения:

• Неврологические симптомы (головокружения, головные боли , полиневриты, нейропатии и т. д.);
• Дисфункция печени с формированием жирового гепатоза (жировое перерождение печени) и расстройством желчеобразования;
• Атеросклероз сосудов;
• Метаболический ацидоз ;
• Мышечные спазмы;
• Миокардиодистрофия.

Избытка липоевой кислоты не бывает, поскольку любые излишки, поступившие в организм с продуктами питания или БАДами, быстро выводятся, не оказывая какого-либо отрицательного воздействия на органы и ткани.

В редких случаях возможно развитие гипервитаминоза липоевой кислоты при длительном применении лекарственных препаратов, содержащих данное вещество. В этом случае гипервитаминоз проявляется развитием изжоги , повышенной кислотности желудочного сока, болями в подложечной области и аллергическими реакциями.

Липоевая кислота и альфа-липоевая кислота

Липоевая кислота и альфа-липоевая кислота – это разные названия одного и того же биологически активного вещества, использующегося для изготовления лекарственных препаратов и БАДов. Кроме того, Липоевая кислота и Альфа-липоевая кислота – это также названия двух лекарственных препаратов, в состав которых входит витамин N. Таким образом, очевидно, что какой-либо разницы между липоевой и альфа-липоевой кислоты попросту нет.

Свойства и терапевтическое действие тиоктовой кислоты

Липоевая кислота оказывает следующее действие на организм человека:

• Участвует в протекании реакций обмена веществ (углеводного и жирового обменов);
• Участвует в окислительно-восстановительных биохимических реакциях во всех клетках;
• Поддерживает работу щитовидной железы и профилактирует развитие йододефицитного зоба ;
• Обеспечивает защиту от негативного воздействия солнечной радиации;
• Участвует в выработке энергии в клетках, являясь необходимым компонентом для синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты);
• Улучшает зрение;
• Оказывает нейропротекторное и гепатопротекторное действия, повышая устойчивость клеток нервной системы и печени к неблагоприятному воздействию различных факторов окружающей среды;
• Нормализует уровень холестерина в крови при атеросклерозе;
• Обеспечивает рост полезной микрофлоры кишечника ;
• Оказывает мощное антиоксидантное действие;
• Оказывает инсулиноподобное действие, обеспечивая утилизацию глюкозы крови клетками;
• Укрепляет иммунитет.

По выраженности антиоксидантных свойств липоевая кислота сравнивается с витамином С и токоферолом (витамином Е). Помимо собственных антиоксидантных свойств, тиоктовая кислота усиливает действие других антиоксидантов и восстанавливает их активность при ее снижении. Благодаря антиоксидантному действию клетки различных органов и тканей дольше не повреждаются и лучше выполняют свои функции, что, соответственно, положительно сказывается на работе всего организма.

Кроме того, антиоксидантное действие позволяет липоевой кислоте защищать стенки сосудов от повреждений, вследствие чего на них не образуются холестериновые бляшки и не прикрепляются тромбы. Именно поэтому витамин N эффективно профилактирует и применяется в составе комплексной терапии сосудистых заболеваний (тромбофлебит , флеботромбоз, варикозное расширение вен и т. д.).

Инсулиноподобное действие липоевой кислоты заключается в ее способности "заводить" глюкозу из крови внутрь клеток, где она используется для выработки энергии. Единственным гормоном в организме человека, который способен "заводить" глюкозу в клетки из крови, является инсулин, и поэтому при его недостатке возникает уникальный феномен, когда в кровотоке очень много сахара, а клетки голодают, поскольку в них глюкоза не поступает. Липоевая кислота усиливает действие инсулина и может даже "заменять" его при недостатке последнего. Именно поэтому в странах Европы и США липоевую кислоту часто применяют в комплексной терапии сахарного диабета. В таком случае липоевая кислота уменьшает риск развития осложнений диабета (поражение сосудов почек, сетчатки глаза, нейропатия, трофические язвы и т. д.), а также позволяет снизить дозировку инсулина или иных применяющихся сахароснижающих средств.

Кроме того, липоевая кислота ускоряет и поддерживает выработку АТФ в клетках , которая является универсальным энергетическим субстратом, необходимым для протекания биохимических реакций с затратой энергии (например, синтеза белков и т. д.). Дело в том, что на клеточном уровне для биохимических реакций используется энергия строго в форме АТФ, а не в виде поступивших с пищей жиров или углеводов, и поэтому синтез достаточного количества данной молекулы критически важен для нормального функционирования клеточных структур всех органов и тканей.

Роль АТФ в клетках можно сравнить с бензином, который является необходимым и общим для всех автомобилей топливом. То есть, для протекания любой энергозатратной реакции в организме ему необходима для обеспечения этого процесса именно АТФ (как бензин автомобилю), а не какая-либо другая молекула или вещество. Поэтому в клетках различные молекулы жиров и углеводов перерабатываются в АТФ, чтобы обеспечить энергией необходимые биохимические реакции.

Поскольку липоевая кислота поддерживает синтез АТФ на достаточном уровне, она обеспечивает быстрое и правильное протекание процессов обмена веществ и каскадов биохимических реакций, в ходе которых клетки различных органов и систем выполняют свои специфические функции.

Если в клетках вырабатывается недостаточное количество АТФ, то они не могут нормально функционировать, вследствие чего происходит развитие различных нарушений работы того или иного органа (больше всего страдающего от недостатка АТФ). Очень часто различные нарушения работы нервной системы, печени, почек и сердца из-за недостатка АТФ развиваются на фоне сахарного диабета или атеросклероза , когда сосуды оказываются закупоренными, вследствие чего приток питательных веществ к ним ограничен. А ведь именно из питательных веществ образуется необходимая клеткам АТФ. В таких ситуациях развиваются нейропатии, при которых человек ощущает онемение , покалывание и другие неприятные симптомы по ходу нерва, оказавшегося в области недостаточного кровоснабжения.

Липоевая кислота в таких ситуациях компенсирует дефицит питательных веществ, обеспечивая выработку достаточного количества АТФ, что и позволяет устранить указанные неприятные симптомы. Именно поэтому витамин N применяется для терапии болезни Альцгеймера , а также полиневропатий различного происхождения, в том числе алкогольных, диабетических и т. д.

Кроме того, липоевая кислота увеличивает потребление кислорода клетками мозга и, тем самым, улучшает продуктивность и эффективность умственной работы, а также концентрацию внимания.

Гепатопротекторное действие тиоктовой кислоты заключается в защите клеток печени от повреждений ядами и токсическими веществами, циркулирующими в крови, а также предотвращении жирового перерождения печени. Именно поэтому липоевую кислоту вводят в состав комплексной терапии практически любых заболеваний печени. Кроме того, витамин N стимулирует постоянное выведение излишков холестерина с желчью, благодаря чему профилактируется образование камней в желчном пузыре .

Липоевая кислота способна связывать соли тяжелых металлов и выводить их из организма, оказывая детоксикационное действие .

Благодаря способности укреплять иммунитет липоевая кислота эффективно профилактирует простудные и инфекционные заболевания .

Кроме того, липоевая кислота способна поддерживать так называемый аэробный порог, или даже увеличивать его, что очень важно как для спортсменов, так и для людей, занимающихся любительским спортом или фитнесом для похудения или поддержания хорошей физической формы. Дело в том, что существует некий рубеж, на котором при интенсивных аэробных нагрузках глюкоза перестает расщепляться в присутствии кислорода, а начинает перерабатываться в бескислородной среде (начинается гликолиз), что приводит к накоплению в мышцах молочной кислоты, вызывающей боль. При низком аэробном пороге человек не может тренироваться столько, сколько ему необходимо, и поэтому липоевая кислота, повышающая данный порог, необходима спортсменам и посетителям фитнес-клубов.

Препараты липоевой кислоты

В настоящее время выпускаются лекарственные препараты с липоевой кислотой и БАДы (биологически активные добавки). Лекарства предназначены для лечения различных заболеваний (в первую очередь нейропатий, а также заболеваний печени и сосудов), а БАДы рекомендованы для профилактического применения практически здоровыми людьми. В состав комплексной терапии различных заболеваний можно включать как лекарства, так и БАДы, содержащие липоевую кислоту.

Лекарственные препараты, содержащие липоевую кислоту, выпускаются в форме капсул и таблеток для приема внутрь, а также в виде растворов для инъекций. БАДы выпускаются в таблетках и капсулах.

Лекарственные препараты

В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие лекарственные препараты, содержащие в качестве активного компонента липоевую кислоту:

• Берлитион – таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Липамид – таблетки;
• Липоевая кислота – таблетки и раствор для внутримышечных инъекций;
• Липотиоксон – концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Нейролипон – капсулы и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Октолипен – капсулы, таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Тиогамма – таблетки, раствор и концентрат для инфузий;
• Тиоктацид 600 Т – раствор для внутривенного введения;
• Тиоктацид БВ – таблетки;
• Тиоктовая кислота – таблетки;
• Тиолепта – таблетки и раствор для инфузий;
• Эспа-Липон – таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения.

БАДы с липоевой кислотой

В настоящее время на фармацевтическом рынке имеются следующие БАДы с липоевой кислотой:

• Антиоксидант от NSP;
• Альфа-липоевая кислота от DHC;
• Альфа-липоевая кислота от Солгар;
• Альфа Нормикс;
• Альфа Д3-Тева;
• Гастрофилин Плюс;
• Микрогидрин;
• Нутрикоэнзим Q10 с альфа-липоевой кислотой от Солгар;
• Нэйчес Баунти Альфа-липоевая кислота;
• Alpha Lipoic Acid от Now;
• Alpha Lipoid Acid and L-Carnitine от KWS;
• Alpha Lipoic Acid от Doctor"s Best;
• Slim Lady;
• Turbo Slim альфа-липоевая кислота и L-карнитин;
• Liver Aid;
• Mega Protect 4 Life и т. д.

Кроме того, липоевая кислота содержится в следующих разновидностях поливитаминов Компливит и Алфавит, которые также относят к БАДам (как и другие витамины):

• Алфавит Диабет;
• Алфавит Эффект;
• Компливит Диабет;
• Компливит Сияние;
• Компливит Триместрум 1,2 и 3.

Таблетки липоевой кислоты

В таблетированной форме выпускаются витамины Компливит и Алфавит, а также следующие лекарственные средства:

• Берлитион;
• Липамид;
• Липоевая кислота;
• Октолипен;
• Тиогамма;
• Тиоктацид БВ;
• Тиоктовая кислота;
• Тиолепта;
• Эспа-Липон.

Практически все БАДы, содержащие липоевую кислоту, выпускаются в форме капсул.

Показания к применению препаратов и БАДов с липоевой кислотой

Липоевая кислота может применяться с профилактической целью или в составе комплексной терапии различных заболеваний. Для профилактики рекомендуется принимать препараты и БАДы из расчета 25 – 50 мг липоевой кислоты в сутки, что соответствует ежедневной потребности организма человека в данном веществе. В составе комплексной терапии дозировки липоевой кислоты существенно выше и доходят до 600 мг в сутки.

С лечебной целью препараты липоевой кислоты применяют при следующих состояниях или заболеваниях:

• Атеросклероз сосудов сердца и головного мозга;
• Болезнь Боткина;
• Хронические гепатиты;
• Цирроз печени;
• Жировая инфильтрация печени (стеатоз, жировой гепатоз);
• Полиневриты и нейропатии на фоне диабета, алкоголизма и т. д.;
• Интоксикации любого происхождения, в том числе алкогольные;
• Увеличение мышечной массы и аэробного порога у спортсменов;
• Синдром хронической усталости;
• Повышенная утомляемость ;
• Снижение памяти, внимания и концентрации внимания;
• Болезнь Альцгеймера;
• Миокардиодистрофия;
• Мышечная дегенерация;
• Сахарный диабет;
• Для улучшения зрения, в том числе при дегенерации желтого пятна сетчатки и открытоугольной глаукоме ;
• Заболевания кожи (аллергический дерматоз, псориаз , экзема);
• Крупные поры и следы от прыщей ;
• Желтоватый или тусклый оттенок кожи;
• Синие круги под глазами;

С профилактической целью препараты липоевой кислоты могут приниматься как совершенно здоровыми людьми, так и страдающими любыми из вышеперечисленных заболеваний (но в сочетании с другими лекарствами).

Инструкция по применению липоевой кислоты

Правила применения витамина N с лечебной целью

В составе комплексной терапии или в качестве основного лекарственного средства при нейропатиях, сахарном диабете, атеросклерозе, мышечной и миокардиодистрофии , синдроме хронической усталости и интоксикациях препараты липоевой кислоты применяют в высоких лечебных дозировках, то есть по 300 – 600 мг в сутки.

При тяжелом течении заболевания сначала в течение 2 – 4 недель препараты липоевой кислоты вводят внутривенно, после чего переходят на прием в виде таблеток или капсул в поддерживающей дозировке (300 мг в сутки). При относительно легком и контролируемом течении заболевания можно сразу принимать препараты витамина N в форме таблеток или капсул. Внутривенное введение тиоктовой кислоты применяется при атеросклерозе и заболеваниях печени только в том случае, если человек не может принимать таблетки.

Внутривенно вводят по 300 – 600 мг липоевой кислоты в сутки, что соответствует 1 – 2 ампулам раствора. Для внутривенной инъекции содержимое ампул разводят в физиологическом растворе и вводят инфузионно (в форме "капельницы"). Причем всю суточную дозу липоевой кислоты вводят в течение одной инфузии.

Поскольку растворы липоевой кислоты чувствительны к свету, их готовят непосредственно перед инфузией. Пока раствор "капается", необходимо обернуть бутыль фольгой или иным светонепроницаемым материалом. Растворы липоевой кислоты, находящиеся в емкостях, обернутых фольгой, можно хранить в течение 6 часов.

Липоевую кислоту в таблетках или капсулах следует принимать за полчаса до еды, запивая небольшим количеством негазированной воды (достаточно половины стакана). Таблетку или капсулу необходимо проглатывать целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами. Суточная дозировка составляет 300 – 600 мг при различных заболеваниях и состояниях, и полностью принимается за один раз.

Длительность терапии препаратами липоевой кислоты обычно составляет 2 – 4 недели, после чего можно в течение 1 – 2 месяцев принимать лекарственное средство в поддерживающей дозировке – по 300 мг по одному разу в сутки. Однако при тяжелом течении заболевания или выраженных симптомах нейропатии рекомендуется в течение 2 – 4 недель принимать препараты липоевой кислоты по 600 мг в сутки, после чего на протяжении нескольких месяцев пить по 300 мг в день.

При атеросклерозе и заболеваниях печени препараты липоевой кислоты оптимально принимать по 200 – 600 мг в сутки в течение нескольких недель. Длительность терапии определяется скоростью нормализации анализов, отражающих состояние печени, таких, как активность АсАТ, АлАТ, концентрация билирубина , холестерина, липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ).

Курсы терапии препаратами липоевой кислоты рекомендуется повторять периодически, выдерживая интервал между ними длительностью минимум 3 – 5 недель.

Для устранения интоксикаций и при стеатозе (жировом гепатозе печени) взрослым рекомендуется принимать препараты липоевой кислоты в профилактической дозировке, то есть, по 50 мг по 3 – 4 раза в сутки. Детям старше 6 лет при стеатозе или интоксикации рекомендуется принимать по 12 – 25 мг препаратов липоевой кислоты по 2 – 3 раза в сутки. Длительность терапии определяется скоростью нормализации состояния, но не более одного месяца.

Как принимать липоевую кислоту для профилактики

Для профилактики рекомендуется принимать препараты или БАДы с липоевой кислотой в дозировке 12 – 25 мг по 2 – 3 раза в сутки. Допускается увеличение профилактической дозировки до 100 мг в сутки. Принимать таблетки или капсулы следует после еды, запивая небольшим количеством негазированной воды.

Длительность профилактического приема препаратов и БАДов липоевой кислоты составляет 20 – 30 дней. Подобные профилактические курсы можно производить повторно, но между двумя последующими приемами липоевой кислоты следует выдерживать интервал длительностью минимум в один месяц.

Помимо указанного профилактического приема препаратов тиоктовой кислоты практически здоровыми людьми, рассмотрим вариант применения спортсменами, желающими нарастить мышечную массу или повысить аэробный порог. При скоростно-силовом характере нагрузки следует принимать по 100 – 200 мг липоевой кислоты в сутки в течение 2 – 3 недель. Если же выполняются упражнения на развитие выносливости (на повышение аэробного порога), то следует принимать липоевую кислоту по 400 – 500 мг в сутки в течение 2 – 3 недель. В периоды соревнований или сборов можно увеличивать дозировку до 500 – 600 мг в сутки.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В связи с отсутствием четких и надежных данных о безопасности применения липоевой кислоты во время беременности и грудного вскармливания рекомендуется отказаться от применения препаратов и БАДов, содержащих данное вещество, в указанные периоды жизни женщины. Хотя, теоретически липоевая кислота является безвредным веществом как для беременной и кормящей матери, так и для ребенка, поэтому при необходимости можно пойти на прием препаратов, содержащих данное вещество, но делать это строго под наблюдением врача.

Особые указания

В начале применения липоевой кислоты при неврологических заболеваниях возможно усиление неприятных симптомов, поскольку происходит интенсивный процесс восстановления нервного волокна.

Алкоголь существенно снижает эффективность лечения и профилактики препаратами липоевой кислоты. Кроме того, большое количество алкоголя может спровоцировать резкое ухудшение состояния человека.

При применении липоевой кислоты при сахарном диабете необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и в соответствии с ней корректировать дозировку сахаропонижающих лекарственных препаратов.

После внутривенных инъекций липоевой кислоты может появляться специфический запах мочи, что не имеет какого-либо важного значения, или же развиваться аллергическая реакция, протекающая в виде зуда и недомогания. Если в ответ на введение раствора липоевой кислоты развилась аллергия , то следует прекратить подобное применение препарата и перейти на прием таблеток или капсул.

Слишком быстрое внутривенное введение растворов липоевой кислоты может спровоцировать тяжесть в голове, судороги и двоение в глаза, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Любые молочные продукты следует употреблять через 4 – 5 часов после приема или инъекции липоевой кислоты, поскольку она ухудшает усвоение кальция и других ионов.

Передозировка

Передозировка липоевой кислотой возможна при приеме более 10 000 мг в течение одного дня. Риск развития передозировки витамина N существенно повышается при одновременном употреблении алкоголя и, соответственно, таковая может возникнуть при приеме дозировки меньшей, чем 10 000 мг в сутки.

Передозировка липоевой кислотой проявляется судорогами, лактоацидозом , гипогликемией (низкий уровень сахара в крови), кровотечением , тошнотой, рвотой , головными болями, беспокойством, затуманенностью сознания, а также нарушением свертываемости крови. При более легком течении передозировки могут возникать только тошнота, рвота и головные боли. Однако при любой передозировке липоевой кислотой человека следует госпитализировать в стационар, провести промывание желудка , дать сорбент (например, активированный уголь , Полифепан , Полисорб и т. д.) и поддерживать нормальную работу жизненно важных органов.

Влияние на способность управлять механизмами

Липоевая кислота не влияет на функции ЦНС, а в ряде случаев даже улучшает их, поэтому на фоне приема лекарственных препаратов и БАДов, содержащих данное вещество, можно заниматься любыми видами деятельности, требующими высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффекты липоевой кислоты усиливаются при совместном применении с витаминами группы В и L-карнитином. А сама липоевая кислота усиливает действие инсулина и сахароснижающих препаратов (например, Глибенкламид, Гликлазид, Метформин и т. д.).

Алкоголь снижает выраженность терапевтического эффекта липоевой кислоты и усиливает риск развития побочного действия или передозировки.

Растворы для инъекций липоевой кислоты несовместимы с растворами глюкозы, фруктозы, Рингера и других сахаров.

Липоевая кислота уменьшает выраженность действия Циспластина и препаратов, содержащих соединения металлов (например, железа, магния, кальция и т. д.). Прием липоевой кислоты и указанных препаратов следует разносить во времени на 4 – 5 часов.

Липоевая кислота для похудения

Липоевая кислота сама по себе не способствует похудению, а распространенное мнение о том, что данное вещество помогает избавиться от лишнего веса, основано на ее свойстве снижать уровень сахара в крови и купировать ощущение голода. То есть благодаря приему липоевой кислоты человек не ощущает чувства голода, вследствие чего он может контролировать количество поглощаемой пищи и, тем самым, худеть. Кроме того, купирование голода позволяет относительно легко переносить диеты , которые, безусловно, приводят к похудению.

Нормализация уровня сахара в крови приводит к улучшению жирового обмена, что, безусловно, положительно сказывается на общем самочувствии и состоянии, а также может способствовать похудению.

Кроме того, прием тиоктовой кислоты приводит к полной переработке съеденных углеводов в энергию, благодаря чему предотвращается появление новых жировых отложений. Подобный эффект также лишь косвенно может помочь человеку похудеть. Также липоевая кислота связывает и выводит из организма токсические вещества, благодаря чему процесс похудения протекает легче и быстрее.

Таким образом, очевидно, что сама липоевая кислота не вызывает похудения. Но если принимать липоевую кислоту в качестве дополнения к разумной диете и занятиям физическими упражнениями, то это будет способствовать более быстрому снижению веса. Для подобной цели тиоктовую кислоту рационально использовать в виде БАДов, которые также часто дополнительно содержат L-карнитин или витамины группы В, усиливающие эффект липамида.

С целью снижения веса липоевую кислоту необходимо принимать по 12 – 25 мг по 2 – 3 раза в сутки после еды, а также до или после тренировки. Максимально допустимая дозировка липоевой кислоты, которую можно принимать с целью похудения, составляет 100 мг в сутки. Длительность курса применения липоевой кислоты для похудения составляет 2 – 3 недели.

Липоевая кислота и карнитин

Карнитин усиливает эффект липоевой кислоты, и поэтому во многих биологически активных добавках присутствуют одновременно оба данных вещества. Наиболее часто липоевую кислоту в сочетании с карнитином применяют в БАДах, способствующих похудению, а также предназначенных для повышения выносливости для людей, занимающихся спортом .

Побочные эффекты и противопоказания к применению

• Гиперчувствительность или аллергические реакции на компоненты препаратов или БАДов;
• Возраст младше 6 лет;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Гастрит с повышенной кислотностью желудочного сока;
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Липоевая (альфа-липоевая) кислота – отзывы

Большинство отзывов об альфа-липоевой кислоте (от 85 до 95%) положительные, что обусловлено заметными эффектами препарата. Часто липоевую кислоту принимают с целью похудения, и отзывы, касающиеся данного аспекта использования, в большинстве случаев также положительные. Так, в этих отзывах отмечается, что липоевая кислота хорошо помогает женщинам или мужчинам сдвинуть с места вес, который длительное время находится на одном и том же уровне, несмотря на диету или регулярные занятия спортом. Кроме того, в отзывах указывается, что липоевая кислота ускоряет похудение, но при условии соблюдения диеты или занятий спортом.

Также часто липоевую кислоту принимают для улучшения зрения и, согласно отзывам, она действует прекрасно, поскольку исчезает пелена и туманность перед глазами, все окружающие предметы видятся четко и ясно, цвета сочные, яркие и насыщенные. Кроме того, липоевая кислота уменьшает усталость глаз при постоянном их напряжении, например, работе за компьютером, мониторами, с бумагами и т. д.

Третьей наиболее частой причиной, по которой люди принимали липоевую кислоту, являются проблемы с печенью, например, хронические заболевания, описторхоз и т. д. В этом случае липоевая кислота нормализует общее самочувствие, купирует боли в правом боку , а также устраняет тошноту и неприятные ощущения после приема жирной и обильной пищи. Помимо устранения симптомов заболевания печени, тиоктовая кислота улучшает состояние кожи , которая становится более гладкой, упругой и светлой, исчезает желтоватый оттенок и усталость.

Наконец, многие люди принимают липоевую кислоту просто для улучшения самочувствия в качестве витаминоподобного вещества и мощного антиоксиданта. В этом случае в отзывах указываются разнообразные положительные эффекты, появившиеся после приема витамина N, такие, как:

• Появляется энергия, уменьшается чувство усталости и увеличивается работоспособность;
• Улучшается настроение;
• Исчезают мешки под глазами ;
• Улучшается выведение жидкости и устраняются отеки ;
• Повышается концентрация внимания и скорость мышления (в этом эффект липоевой кислоты сходен с Ноотропилом).

Однако, помимо положительных отзывов о липоевой кислоте, имеются и отрицательные, обусловленные, как правило, развитием плохо переносимых побочных эффектов или отсутствием ожидаемого эффекта. Так, среди побочных эффектов наиболее часто у людей развивается гипогликемия, провоцирующая сонливость , головокружение , головные боли и ощущение дрожания конечностей.

Цена в аптеках

Стоимость различных препаратов липоевой кислоты разнится. В настоящее время в аптеках городов России цены на препараты, содержащие липоевую кислоту, следующие:

• Альфа-липоевая кислота от Солгар –капсулы 707 – 808 рублей;
• Берлитион – таблетки – 720 – 850 рублей, ампулы – 510 – 956 рублей;
• Липоевая кислота – таблетки – 35 – 50 рублей;
• Нейролипон – ампулы – 171 – 312 рублей, капсулы – 230 – 309 рублей;
• Октолипен – капсулы – 284 – 372 рубля, таблетки – 543 – 747 рублей, ампулы – 355 – 467 рублей;
• Тиогамма – таблетки – 880 – 2000 рублей, ампулы – 217 – 2140 рублей;
• Тиоктацид 600 Т – ампулы – 1399 – 1642 рубля;
• Тиоктацид БВ – таблетки – 1591 – 3179 рублей;
• Тиолепта – таблетки – 299 – 930 рублей;
• Тиолипон – концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Никотиновая кислота (витамин В3, витамин РР, ниацин) - описание и инструкция по применению (таблетки, уколы), в каких продуктах содержится, как применять для похудения, для роста и укрепления волос, отзывы

Для цитирования: Шавловская О.А. Тиоктовая кислота: антиоксидантная терапия неврологических заболеваний // РМЖ. 2014. №13. С. 960

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота синтезируется ворганизме ивыполняет роль коэнзима вокислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот . Она представляет собой этилендиаминовую соль альфа-липоевой кислоты, которая, являясь простетической группой мультиферментных комплексов, играет важную роль вметаболизме клетки. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота- эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), ворганизме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот . Именно этим фактом, впервую очередь, обусловлен возрастающий интерес клиницистов ктиоктовой кислоте, что открывает новые возможности вприменении тиоктовой кислоты втерапии заболеваний ипатологических состояний, воснове которых лежит дисбаланс окислительно-антиоксидантного гомеостаза. Свойство нормализации клеточного метаболизма утиоктовой кислоты реализуется врезультате непосредственной инактивации свободных радикалов засчет ихсвязывания SH-группами препарата . Утиоктовой кислоты отмечены также свойства, потенцирующие противовоспалительное действие глюкокортикостероидов, ииммуностимулирующее действие. Кроме того, тиоктовая кислота близка пофармакологическим свойствам квитаминам группы Виобладает способностью уменьшать уровень сахара вкрови иувеличивать содержание гликогена впечени .

Использование тиоктовой кислоты в медицинской практике в большей степени связано с развитием представлений об «окислительном стрессе» и перекисном окислении липидов как о достаточно универсальном патогенетическом механизме повреждения клеток и тканей . Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка «тио»), а также способностью связывать свободные радикалы и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в перекисном окислении липидов) . Тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме . В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона . Выработка активных форм кислорода значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучений, дефиците антиоксидантов.

Тиоктовая кислота является одним из самых сильных антиоксидантов, используемых в лечении диабетической нейропатии . Тиоктовая кислота является коэнзимом ключевых ферментов цикла Кребса, что объясняет ее эффективность. Дополнительным преимуществом в механизме действия тиоктовой кислоты считается ее четко зафиксированный эффект утилизации глюкозы . Высокая эффективность и патогенетическое действие тиоктовой кислоты доказаны многочисленными экспериментальными и клиническими исследованиями. В основе адекватного и рационального применения препаратов тиоктовой кислоты лежат результаты многочисленных исследований (ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY), в которых отрабатывалась доза, кратность приема и длительность курса (табл. 1).

В рамках многоцентрового рандомизированного двойного слепого исследования (SYDNEY II) проведена оценка эффективности тиоктовой кислоты в терапии больных с диабетической полинейропатией (ДПН) . Исследование проводилось в период с 2004 по 2006 г., в нем приняли участие 87 пациентов с сахарным диабетом (СД) 1-го и 2-го типа, находившихся на стационарном (НУЗ ЦКБ № 1 ОАО «РЖД») и амбулаторном лечении (кафедра эндокринологии ГОУ ДПО РМАПО Росздрава). В ходе исследования SYDNEY сделано заключение, что внутривенное введение альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. вызывает достоверное ослабление мучительных для пациентов невропатических симптомов и неврологической объективной симптоматики. Учитывая дозозависимый эффект развития побочных явлений, оптимальной является дозировка 600 мг тиоктовой кислоты. Авторы сделали вывод: в результате комплексного клинико-нейрофизиологического исследования пациентов с СД 1-го и 2-го типа отмечено, что наиболее ранним ЭМГ-показателем поражения чувствительного нерва при СД является снижение потенциала действия. Уменьшение боли происходило со 2-й нед. приема тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут, с 4-й нед. приема - в дозе 1200 мг и только к 5-й нед. - на фоне приема 600 мг тиоктовой кислоты . У пациентов с ДПН (n=24), участвующих в исследовании, при использовании тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут в течение 3 нед. уменьшались нейропатические симптомы и неврологический дефицит, по частоте развития побочных эффектов таковые сопоставимы с группой плацебо .

В медицинской практике с лечебной целью используется ряд препаратов тиоктовой кислоты, которые представлены ее тремя основными солями: этилендиаминовой, трометамоловой и меглюминовой . Одним из препаратов, активное вещество которого - тиоктовая (альфа-липоевой) кислота, является Тиогамма® (фармацевтическая компания «Верваг Фарма» (Германия)). Тиогамма® представляет собой меглюминовую соль aльфа-липоевой кислоты, в качестве солюбилизатора используется полиэтиленгликоль, их преимущества состоят в подавлении образования свободных радикалов, улучшении энергетического метаболизма нейронов, восстановлении нарушенного эндоневрального кровотока. Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 600 мг препарата, раствора для внутривенных инфузий во флаконах, включающих 600 мг препарата в виде меглюминовой соли, и ампулах. Известно, что меглюмин (N- метил-D-глюкамин) используется в качестве стабилизатора во многих фармацевтических продуктах . Меглюмин также используют для снижения токсичности гадолиниума в контрастных средах для магнитного резонанса. Он применяется в виде антимоната меглюмина для лечения лейшманиоза. Было продемонстрировано, что в эксперименте мыши воспринимали дозу до 1 г/кг при внутриперитонеальном введении без побочных эффектов. Имеется только одно сообщение о развитии анафилактической реакции у больного с остеоидной остеомой после применения гадотеровой и гадопентетовой кислоты во время проведения МР-исследования. Описания других отрицательных эффектов меглюмина обнаружить не удалось. Таким образом, можно заключить, что из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм тиоктовой кислоты, меглюмин является наименее токсичным.

Инструкция по применению препарата Тиогамма® одобрена 15.04.1999 г. Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России, перерегистрация 24.05.2010 г. (для таблетированных форм), 29.02.2012 г. (для инъекционных форм) . Препарат назначается 1 р./сут 300–600 мг, принимают его не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Согласно данным исследования ALADIN I , действие альфа-липоевой кислоты на позитивные невропатические симптомы в дозах 600 и 1200 мг практически не отличается. В проведенном исследовании при клиническом 3-недельном внутривенном введении альфа-липоевой кислоты побочные эффекты (головная боль, тошнота, рвота) чаще развивались при дозировке 1200 мг (32,6%), чем 600 мг (19,8%), при введении плацебо (20,7%) . Cделан вывод, что дозировка альфа-липоевой кислоты в 600 мг и с точки зрения клинической эффективности, и с учетом возможности развития побочных эффектов является оптимальной.

Клиническое использование тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты (в частности, Тиогаммы®) основано на множестве биохимических и физиологических эффектов этого вещества . Основные механизмы действия Тиогаммы®, согласно изложенным в Методических рекомендациях В. В. Городецкого (2004) , могут быть представлены следующим образом:

• влияние на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и липидов (участие в окислительном декарбоксилировании кетокислот) с активацией цикла Кребса; усиление захвата и утилизации глюкозы клеткой и потребления кислорода; повышение основного обмена; нормализация глюконеогенеза и кетогенеза; торможение образования холестерина;
• цитопротективное действие: повышение антиоксидантной активности (прямое и опосредованное через системы витаминов С/Е, цистин/цистеин и глютатионовую); стабилизация митохондриальных мембран;
• влияние на реактивность организма: стимуляция ретикулоэндотелиальной системы; иммунотропное действие; противовоспалительная и обезболивающая активность (связанная с антиоксидантным действием);
• нейротропные эффекты: стимуляция роста аксонов, положительное влияние на аксональный транспорт, уменьшение вредного влияния на нервные клетки свободных радикалов, нормализация аномального поступления глюкозы к нерву, предупреждение и уменьшение повреждения нервов при экспериментальном диабете;
• гепатопротективное действие: накопление гликогена в печени, торможение накопления липидов в печени (при некоторых патологических состояниях), повышение активности ряда ферментов, улучшение функциональной активности печени;
• дезинтоксикационное действие (ФОС, свинец, мышьяк, ртуть, сулема, цианиды, фенотиазиды и др.).

Основные показания к применению препарата Тиогамма® в лечении заболеваний, сопровождающихся неврологической симптоматикой, сфокусированы на диабетической и алкогольной полинейропатии . В настоящее время тиоктовая (aльфа-липоевая) кислота, в частности Тиогамма®, является наиболее эффективным средством в лечении периферической полинейропатии, что подтвердили широкомасштабные многоцентровые многолетние исследования, такие как ALADIN Study (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy) . Однако антиоксидантная активность тиоктовой кислоты используется во многих областях медицины (табл. 2).

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является мощным липофильным антиоксидантом и по праву считается «золотым стандартом» патогенетического лечения диабетической полинейропатии (ДПН) . В ряде исследований показано, что применение альфа-липоевой кислоты в дозе 600 мг/сут внутривенно или перорально в течение от 3 нед. до 6 мес. уменьшает в клинически значимой степени главные симптомы ДПН, включая боль, парестезии и онемение. Известно, что причиной снижения на 50–70% скорости инсулинзависимого трансмембранного переноса глюкозы при СД является окислительный стресс. Основанием для терапии ДПН препаратами тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты является тот факт, что при СД имеется дефицит альфа-липоевой кислоты, а альфа-липоевая кислота (обладающей мощным антиоксидантным эффектом), в свою очередь, повышает биодоступность глюкозы в инсулинозависимых и инсулинонезависимых тканях, увеличивает поглощение глюкозы периферическими нервами до нормального уровня, а также способствует возрастанию эндоневральных запасов глюкозы, что благоприятно сказывается на восстановлении энергетического метаболизма нервов. Считается, что назначение тиоктовой кислоты целесообразно при инсулинорезистентных формах СД . Оптимальным в этом случае считается назначение в начале лечения внутривенного капельного введения раствора альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. (15 капельниц) с последующим приемом 600 мг препарата в виде таблеток (1 р./сут за 30–40 мин до еды) в течение 1–2 мес. .

Эффективность Тиогаммы® при ДПН убедительно продемонстрирована во многих клинических исследованиях. В Софийском медицинском университете (Болгария) Т. Танковой и соавт. (2000) проведено рандомизированное открытое плацебо-контролируемое исследование по оценке эффективности препарата Тиогамма® по 2-этапной схеме назначения: после периода внутривенных инфузий препарат назначался внутрь. Использовалась постоянная доза 600 мг/сут, внутривенное введение осуществлялось в течение 10 дней, прием внутрь - еще 50 дней. Выраженный клинический эффект проявляется после первых 10 дней терапии. При сравнении с контрольной группой у пациентов, получавших Тиогамму®, на 40% снизилась интенсивность спонтанных болевых ощущений в ногах, на 35% возросла существенно сниженная до лечения вибрационная чувствительность, определявшаяся в различных зонах стопы. К концу курса терапии отмечена положительная динамика в уменьшении выраженности болевого синдрома по ВАШ, увеличении вибрационной чувствительности. Также получена положительная динамика показателей, характеризующих тяжесть поражения вегетативной нервной системы: за 60 дней терапии проявления вегетативной нейропатии сократились на 40% и в 2,5 раза уменьшилось падение систолического артериального давления при ортостатической пробе, что свидетельствует об улучшении функции вегетативной нервной системы.

В рамках другого моноцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования обследованы 120 больных СД 1-го и 2-го типа, из них 60 человек получали плацебо и 60 - aльфа-липоевую кислоту (в дозе 600 мг в 225 мл физиологического раствора при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) . Проведено изучение влияния данного препарата на клинические проявления ДПН, электромиографические (ЭМГ) показатели, показатели количественного сенсорного и автономного тестирования у 60 больных СД 1-го и 2-го типа. Длительность исследования составила 4 нед. Позитивные нейропатические симптомы были выбраны в качестве основного критерия клинической эффективности исследуемого препарата в связи с тем, что именно они в первую очередь нарушают качество жизни больного. Улучшение показателя дистальной латенции при ЭМГ-исследовании свидетельствуют о том, что основные неприятные ощущения (боль, жжение, онемение, парестезии), ухудшающие качество жизни больного, уменьшались на фоне терапии альфа-липовой кислотой, за счет улучшения функции периферических нервов. Таким образом, показана высокая эффективность препарата в отношении большинства изученных показателей состояния периферических нервов. Сделан вывод о том, что препараты тиокотовой (альфа-липоевой) кислоты могут с успехом использоваться в лечении симптомной ДПН.

В исследовании И. И. Матвеевой и соавт. , проводимом в кабинете «Диабетическая стопа» Ижевского эндокринологического центра, обследовано 126 пациентов с впервые выявленным СД 2-го типа (скрининг), которым назначали препарат тиоктовой кислоты в течение 10 дней внутривенно по 600 мг, в последующем в таблетках по 600 мг ежедневно в течение 8–10 нед. По результатам исследования сделан вывод: препарат тиоктовой кислоты является высокоэффективным в терапии дистальной ДПН, улучшается клиническая симптоматика, состояние периферических нервов, уменьшается окислительный стресс, инсулинорезистентность.

В другом исследовании 50 больным с диабетической и гипотиреоидной дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатией назначался препарат Тиогамма® сначала в дозе 600 мг (что эквивалентно 1167,70 меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты) внутривенно, капельно в течение 10 дней по 1 инъекции в день, скорость введения составляла не более 50 мг/мин. Также важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения. Затем в течение 30 дней больные принимали Тиогамму® по 600 мг утром и натощак. В ходе исследования автор пришел к выводу, что среди всех форм ДПН наибольший эффект применения препарата Тиогамма® был отмечен при лечении острой сенсорной полинейропатии и радикулоплексопатии, при лечении прогрессирующей сенсомоторной полинейропатии применение Тиогаммы® также показало статистически значимый терапевтический результат. В отношении гипотиреоидной полинейропатии Тиогамма® показала высокую эффективность, в частности для снижения и устранения болевого синдрома, однако положительная динамика при лечении Тиогаммой® четко коррелировала с адекватной заместительной терапией тиреоидными гормонами.

В исследовании Е. Ю. Комелягиной и соавт. (2006) представлены результаты сравнения эффективности двух вариантов терапии ДПН препаратами тиоктовой кислоты: 1-й вариант - пероральный прием 1800 мг/сут (600 мг 3 р./сут) в течение 4 нед. (n=15) и 2-й вариант - пероральный прием 600 мг/сут в течение 3 мес. (n=15). В ходе исследования было показано, в обоих режимах применения препарат тиоктовой кислоты обеспечивает достоверное снижение выраженности нейропатических жалоб у больных СД с удовлетворительным уровнем компенсации углеводного обмена. По результатам исследования авторы пришли к заключению: «…выбор режима терапии ДПН с использованием препаратов тиоктовой кислоты индивидуален и зависит от конкретной ситуации: при выраженной болевой симптоматике - более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при невыраженных симптомах - более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.)…».

Спектр применения препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии, постоянно расширяется. В сравнительном открытом рандомизированном исследовании , проведенном на кафедре профзаболеваний Санкт-Петербургской ГМА им. И. И. Мечникова, оценивалась эффективность препарата, активным веществом которого является тиоктовая кислота, в комплексной терапии проявлений вибрационной болезни (синдром вегетативно-сенсорной полинейропатии конечностей, ангиодистонический синдром). Применение в дозировке 600 мг ежедневно в составе комплексной терапии в течение 21 дня достоверно снижает частоту субъективных жалоб пациентов, приводит к стойкому уменьшению рецидивов болевого синдрома в конечностях, урежению частоты приступов ангиоспазмов, усиливая эффект терапии в целом. Таким образом, была показана эффективность данного препарата в отношении сосудистого тонуса, кровенаполнения и венозного оттока, что, по мнению авторов, обусловливает развитие противовоспалительного, противоотечного, анальгезирующего эффектов и способствует нормализации гомеостаза.

Исследования М. Senoglu и соавт. (2009) показали эффективность альфа-липоевой кислоты в отношении таких клинических симптомов, как боль, парестезии, гипостезия у пациентов с компрессионной радикулопатией вследствие дискорадикулярного конфликта. Данные результатов проведенного исследования коррелируют с исследованием, в котором M. Ranieri и соавт. (2009) оценивали эффективность дополнительного использования комбинации альфа-липоевой и гамма-линоленовой кислоты в 6-недельной реабилитационной программе пациентов с дискогенной радикулопатией при сравнении с аналогичной группой пациентов, получавших только реабилитационную программу. Описан случай эффективного применения препарата тиоктовой кислоты (600 мг/сут. в течение 1 мес.) в составе комплексной терапии у больного с болезнью Лайма III стадии (нейроборрелиоз, изменения ЦНС, поражение ЧМН, периферическая полинейропатия нейроборрелиозом) .

Сотрудниками клиники неврологии и нейрохирургии лечебного факультета РГМУ (ныне РНИМУ) Е. И. Чукановой и соавт. (2001–2014) проведен ряд исследований по оценке эффективности применения тиоктовой кислоты в терапии больных дисциркуляторной энцефалопатией (ДЭ) и при назначении в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений. На примере исследования 49 пациентов с ДЭ было показано , что при назначении препарата тиоктовой кислоты в режиме дозирования 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 53 дней перорально за 30 мин до еды позволяет добиться положительного эффекта к 7-м сут лечения (при дозе 1200 мг/сут), при снижении дозы до 600 мг/сут (с 8-го дня лечения) положительное влияние препарата на динамику неврологического статуса сохраняется и максимально выражено к 60-м сут. Отмечена положительная динамика в неврологическом и нейропсихологическом статусах больных ДЭ. По результатам исследования сделан вывод, что тиоктовая кислота эффективна не только при лечении пациентов с ДЭ, имеющих повышенный уровень глюкозы, но и у больных с церебрально-сосудистой недостаточностью без СД . При исследовании группы из 128 больных ДЭ проведен фармакоэкономический анализ эффективности лечения препаратом тиоктовой кислоты у больных с разными стадиями хронической церебральной сосудистой недостаточности. Препарат тиоктовой кислоты назначался перорально в суточной дозе 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 23 дней за 30 мин до еды. В ходе исследования установлено: у больных ДЭ I ст. - регресс астенического синдрома, вестибулярной атаксии, аксиальных рефлексов; у больных ДЭ II ст. - увеличение эффективности влияния на показатели шкалы «движение», атаксии, псевдобульбарного синдрома; у больных ДЭ III ст. - положительное влияние на показатели шкалы «движение», атаксии (лобной и мозжечковой), псевдобульбарного синдрома, которое сохранялось до 12-го мес. наблюдения, а также показано статистически достоверное влияние на динамику балльной оценки амиостатического синдрома. Авторы исследования пришли к выводу, что лечение тиоктовой кислотой у больных ДЭ приводит к значительному клиническому улучшению, снижает риск возникновения инсультов в течение заболевания и уменьшает процент прогрессирования заболевания у больных ДЭ I и II ст. Отмечен незначительный процент возникновения побочных эффектов. Тиоктовая кислота хорошо переносится больными, в т. ч. и пациентами старших возрастных групп. Терапия тиоктовой кислотой предпочтительна с экономической точки зрения по сравнению со стоимостью лечения пациентов контрольной группы, получавших гипотензивную и антитромботическую терапию, что связано с ее высокой эффективностью влияния на риск возникновения ТИА, инсультов и прогрессирование ДЭ.

Заключение

Имеющиеся сегодня данные позволяют рекомендовать назначение врачом препарата Тиогамма® в лечении пациентов с нейропатией соматогенного происхождения. С высокой степенью эффективности успешно применяется разработанная схема 2-этапного назначения препарата Тиогамма®: внутривенные инфузии готового раствора препарата Тиогамма® в течение 10 дней (во флаконах 50 мг раствора для инфузий 12 мг/мл, что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты, при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) с последующим назначением таблетированной формы препарата (600 мг/сут) в течение 50 дней. С точки зрения клинической эффективности и с учетом возможности развития побочных эффектов дозировка тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в 600 мг/сут является оптимальной. Индивидуальный подход режима дозирования: при выраженной болевой симптоматике - более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при менее выраженных симптомах - более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.).

Важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения.

Литература

1. Аметов А.С., Строков И.А., Баринов А.Н. и др. Альфа-липоевая кислота в лечении симптомной диабетической полиневропатии: symptomatic diabetic neuropathy (SYDNEY) trial // Фарматека. 2004. № 11 (88). С. 69–73.
2. Аметов А.C., Строков И.А., Самигуллин Р. Антиоксидантная терапия диабетической полинейропатии // РМЖ. 2005. Т.13. № 6. С. 339–343.
3. Аметов А.С., Солуянова Т. Н. Эффективность тиоктовой кислоты в лечении диабетической полинейропатии // РМЖ. 2008. № 28. С. 1870–1875.
4. Антелава О.А., Ушакова М.А., Ананьева Л.П. и др. Клиническая манифестация нейроинфекции при болезни Лайма на фоне иммуносупрессивной терапии // РМЖ. 2014. № 7. С. 558–563.
5. Артамонова В. Г. Лашина Е. Л. Применение препарата тиолепта (тиоктовая кислота), в комбинированной терапии вибрационной болезни // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 1. С.82–85.
6. Воробьева О. В. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - спектр клинического применения // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 10. С.86–90.
7. Галиева О.Р., Джанашия П.Х., Мирина Е. Ю. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. Т.13, № 10.
8. Городецкий В. В. Лечение диабетической полиневропатии и других дистрофически-дегенеративных и воспалительных заболеваний периферической нервной системы метаболическими препаратами // Методические рекомендации. М., 2004. 30 с.
9. Джанашия П.Х., Мирина Е.Ю., Галиева О. Р. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. № 10. С.648–652.
10. Ивашкина Н.Ю., Шульпекова Ю.О., Ивашкин В. Т. Все ли мы знаем о лечебных возможностях антиоксидантов? // РМЖ. 2000. № 4. С.182–184.
11. Комелягина Е.Ю., Волковой А.К., Мыскина Н.А. и др. Сравнительная эффективность различных режимов перорального приема тиоктовой кислоты (тиоктацид бв) в терапии болевой формы диабетической дистальной нейропатии // Фарматека. 2006. № 17: http://medi.ru/doc/144422.htm
12. Корпачев В.В., Борщевская М. И. Лекарственные формы тиоктовой кислоты // Проблеми ендокринної патології, 2006, № 1: http://farmak.ua/publication/338
13. Матвеева И.И., Трусов В.В., Кузьмина Е.Л. и др. Частота дистальной нейропатии и опыт применения Тиоктацида у пациентов с первые выявленным диабетом типа 2 // http://medi.ru/doc/144420.htm
14. Пимонова И. И. Применение препарата Тиогамма при заболеваниях периферической нервной системы // http://www.medvestnik.ru
15. Рачин А.П., Анисимова С. Ю. Полинейропатии в практике врача семейной медицины: диагностика и лечение // РМЖ. 2012. № 29. С. 1470–1473.
16. Тиоктовая кислота: инструкция по применению: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_852.htm
17. http://medi.ru/doc/1712.htm
18. Тиогамма®: инструкция по применению: http://www.novo.ru/aptekan/tiogamma.htm
19. Чуканова Е. И. Влияние Тиоктацида на клинические проявления и течение дисциркуляторной энцефалопатии // РМЖ. 2010. Т.18. № 10. С.1–4.
20. Чуканова Е.И., Чуканова А. С. Применение антиоксидантных препаратов в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений // РМЖ. 2014. № 10. С. 759–761.
21. Чуканова Е.И., Соколова Н. А. Эффективность тиоктацида при лечении больных дисциркуляторной энцефалопатией // http://medi.ru/doc/144418.htm
22. Терапия альфа-липоевой кислотой. Тиогамма. Научный обзор. Верваг Фарма ГмбХ и Ко., 2003.
23. Arivazhagan P., Juliet P., Panneerselvam C. Effect of DL alpha-lipoic acid on the status of lipid peroxidation and antioxidants in aged rats // Pharmacol. Res. 2000. Vol. 41(3). P. 299–303.
24. Gurer H., Ozgunes H., Oztezcan S. et al. Antioxidant role of alpha-lipoic acid in lead toxicity // Free Radic. Biol. Med. 1999.Vol. 27(1–2). P. 75–81.
25. Jacob S., Ruus P., Hermann R. et al. Oral administration of RAC-alpha-lipoic acid modulates insulin sensitivity in patients with type-2 diabetes mellitus: a placebo-controlled pilot trial // Free Radic. Biol. Med. 1999. Vol. 27(3–4). P. 309–314.
26. Ranieri M., Sciuscio M., Cortese A.M. et al. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life // Int. J. Immunopathol. Pharmacol. 2009. Vol. 22 (3 Suppl). P. 45–50.
27. Senoglu M., Nacitarhan v. , Kurutas E.B. et al. Intraperitoneal Alpha-Lipoic Acid to prevent neural damage after crush injury to the rat sciatic nerve // J. Brachial. Plex. Peripher. Nerve. Inj. 2009. Vol. 4. P. 22.
28. Ziegler D., Hanefeld M., Ruhnau K.J. et al. Treatment of symptomatic diabetic peripheral neuropathy with the antioxidant α-lipoic acid. A 3-week multicentre randomized controlled trial (ALADIN Study) // Diabetol. 1995. Vol. 38. P.1425–1433.
29. Ziegler D., Nowak H., Kempler P. et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with antioxidant α-lipoic acid: a meta-analysis // Diabetic Med. 2004. Vol. 21. P. 114–121.

О. В. Воробьева
Профессор кафедры нервных болезней факультета послевузовского профессионального образования ГОУ ВПО «Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова» Росздрава РФ

Резюме
Альфа-липоевая кислота (АЛК) - естественный антиоксидант, представляет собой кислоту жирного ряда, которая находится в каждой клетке человеческого тела. С лечебными целями АЛК используется с середины двадцатого века. В работе приведен обзор клинических исследований эффективности АЛК при различных клинических состояниях, ассоциированных с оксидантным стрессом.
Ключевые слова: альфа-липоевая кислота, оксидантный стресс, диабетическая невропатия.

Summary
Alpha lipoic acid (ALA) is a natural antioxidant, a fatty acid that is found in every cell of human body. ALA is used for treatment since the mid-twentieth century. The article provides an overview of the clinical studies of ALA effectiveness in different clinical conditions associated with oxidative stress.
Key words: alpha-lipoic acid, oxidative stress, diabetic neuropathy.

История открытия АЛК
Альфа-липоевая кислота (АЛК) была открыта Snell et al. в 1937 году, когда он обнаружил что определенные бактерии нуждаются для роста в экстракте картофеля . В 1951 году Reed et al. выделили так называемый картофельный фактор роста (АЛК), и вскоре было показано участие АЛК как коэнзима в цикле Кребса и в элиминации свободных радикалов . Изначально АЛК была известна как незаменимый биохимический кофактор для митохондриальных ферментов. Однако в последнее десятилетие было обнаружено, что АЛК и промежуточный продукт ее обмена дигидролипоевая кислота являются мощными антиоксидантами. Приблизительно с 1980-х годов большинством исследователей АЛК признается одним из самых мощных антиоксидантов.

Индуцированный гипергликемией оксидантный стресс и АЛК
Роль оксидантного стресса глубоко изучена на модели экспериментального диабета и у больных, страдающих сахарным диабетом. Повышение уровня глюкозы у лиц, страдающих сахарным диабетом, приводит к нарастанию конечных продуктов гликирования (AGE). Этот процесс, определяемый как аутоокислительная гликолизация, рассматривается как главная причина повышения продукции свободных радикалов у больных диабетом . Кроме того, ауто-окислительная гликолизация может быть ответственна за снижение доступности и активности антиоксидантных энзимов. Дополнительно фруктоза, уровень которой повышается из-за активации полиолого пути метаболизма, служит источником предшественников AGE. Повреждающий эффект аккумулированных конечных продуктов гликирования (AGE) осуществляется благодаря их связыванию со специфическими рецепторами оболочки нервного волокна и активации нуклеарного фактора кВ (NF-kB). Одним из эффектов NF-kB является стимулирование выделения субстанций, ухудшающих кровоток, например, эндотелина-1 . Напротив, антиоксиданты ингибируют NF-kB. Индуцированный гипергликемией оксидантный стресс способствует программированной гибели швановских клеток, что является дополнительным патогенетическим фактором развития диабетической нейропатии. Например, при добавлении глюкозы в культуру клеток ганглия заднего корешка повышается частота программированной гибели швановских клеток . Свободные радикалы нарушают деятельность клеточных структур, в том числе и эндотелия, вызывая эндоневральную гипоксию и ускоряя развитие невропатии.

АЛК - естественный антиоксидант, представляет собой кислоту жирного ряда, которая находится в каждой клетке человеческого тела. АЛК образуется в организме естественным путем и по химическому строению определяется как 1,2-дитиолан-3-пентаноевая кислота (С8 Н14 02S2). У людей АЛК синтезируется в печени и других тканях. Дополнительным источником АЛК являются пищевые продукты. Она содержится в следующих продуктах: красное мясо, печень, зеленые овощи, картофель, дрожжи. Эндогенный уровень АЛК у здоровых лиц составляет 1-25 нг/мл . Но ее синтез снижается с возрастом, а также у лиц с хроническими заболеваниями, включая сахарный диабет и его осложнения, такие как диабетическая нейропатия.

Эта кислота играет важнейшую роль в процессе преобразования глюкозы в энергию. В то же время АЛК - мощный липофильный антиоксидант, эффективность которого доказана как в лабораторных условиях, так и в организме . Основной эффект кислоты - поглощение различных реактивных окисленных субстанций. АЛК - универсальный антиоксидант, поскольку является как водо-, так и жирорастворимой субстанцией. Это свойство обеспечивает преимущество АЛК в протекции различных форм оксидантного стресса, в частности, внутрикле точную защиту. Дополнительным преимуществом АЛК является синергичное взаимодействие с другими антиоксидантами, в том числе витаминами С и Е. Кроме того, АЛК участвует в рециркуляции других антиоксидантов, таких как витамин С, Е и глутатион. Например, АЛК может участвовать в реакциях регенерироции витамина С и глутатиона . Глутатион является одним из основных неферментных механизмов защиты, который может как напрямую реагировать со свободными радикалами, уничтожая их, так и входит в состав ферментной системы глутатионпероксидазы. Совместно с АЛК глутатион играет важную роль в различных клеточных восстановительно-окислительных реакциях. Дополнительным эффектом АЛК является стимуляция фактора роста нерва и соответственно регенерации волокна . Естественная форма АЛК состоит из R-изомера, но синтетическая форма представляет собой рацемическую смесь двух изомеров R-формы и S-формы. Оба изомера имеют различный потенциал. R-форма обладает большими возможностями в утилизации глюкозы. С другой стороны, S-форма демонстрирует лучший аффинитет с глутатион редуктазой.

Анализ вышеизложенных фактов демонстрирует, что оксидантный стресс - конечный путь в повреждении нервного волокна. Поэтому антиоксиданты могут предохранять от индуцированной гликимией дисфункции нервного волокна или улучшать течение диабетической нейропатии. Уникальность АЛК как антиоксиданта заключается в следующих свойствах:

1) способность напрямую элиминировать свободные радикалы;
2) способность к регенерации эндогенных антиоксидантов, таких как глтатион, витамины Е и С;
3) способность редуцировать продукцию свободных радикалов, благодаря метал-хелатной активности.

АЛК в клинической практике
С лечебными целями АЛК впервые начали использовать в 1966 году клиницисты Германии для лечения диабетической полиневропатии и цирроза печени, потому что имелись наблюдения о низком уровне АЛК у этой категории пациентов . На животных моделях экспериментального диабета было доказано, что АЛК улучшает невральное кровообращение и проводимость сигнала по нерву . Эти позитивные результаты способствовали немедленному проведению клинических исследований эффективности АЛК в лечении диабет-индуцированной полиневропатии. За десятилетия использования АЛК накоплены многочисленные доказательства эффективности данного препарата в отношении симптомов диабетической полинейропатии. Препарат хорошо переносится больными, терапия им безопасна.

АЛК - препарат выбора для лечения диабетической невропатии.
В 1990-х годах проведены основополагающие исследования эффективности и безопасности АЛК для лечения диабетической невропатии с соблюдением требований доказательной медицины. В первом крупном исследовании ALADIN оценивались три дозы АЛК. Исследование включало 328 больных со вторым типом сахарного диабета. Пациенты получали внутривенно 1 200 мг, 600 мг, 100 мг или плацебо в течение трех недель. Улучшение симптоматики на 30 % и более наблюдалось у 71 % пациента, получавших 1 200 мг АЛК в сутки; у 82 % пациентов, получавших 600 мг АЛК в сутки; у 65 % пациентов, получавших 100 мг АЛК в сутки; у 58 % пациентов, получавших плацебо. Во втором исследовании, названном ALADIN II, анализировались результаты лечения 65 пациентов, получавших две дозы таблетированной АЛК (600 мг/день или 1 200 мг/день) или плацебо свыше двух лет. В исследовании были получены убедительные доказательства клинического улучшения симптомов невропатии. Основным показателем выраженности ДПН служили баллы по шкале Total Symptom Score (TSS), которая позволяла оценить интенсивность и частоту в течение последних 24 часов основных позитивных невропатических симптомов, таких как стреляющая боль, жжение, онемение и парестезии. На основании этих позитивных результатов был разработан дизайн исследования ALADIN III, в котором проверялась гипотеза об эффективности короткого курса интервенозного введения АЛК с последующим длительным курсом таблетированного приема АЛК для лечения диабетической нейропатии . В этом исследовании пациенты получали 600 или 1 200 мг АЛК в день в течение трех недель с последующим приемом таблетированной формы 1 800 мг/день в течение шести месяцев. Результаты продемонстрировали устойчивую тенденцию улучшения болевого синдрома, но не достигли статистической достоверности. Но исследование ORPIL, в котором пациенты с сахарным диабетом второго типа получали 1 800 мг/день, показало достоверное улучшение эндоневральной функции после трех недель лечения . Кроме того, благодаря исследованию SYDNEY было доказано влияние АЛК на сенсорные симптомы диабетической полиневропатии. В исследовании SYDNEY участвовали пациенты со стабильным диабетом, осложненным сенсомоторной невропатией, которые получали интравенозно 600 мг АЛК или плацебо пять дней в неделю, в целом 14 вливаний . После лечения наблюдалось значимое улучшение по шкале Total Symptom Score (TSS, оценивает основные позитивные невропатические симптомы) на 5,7 пунктов в группе активного лечения по сравнению с группой плацебо на 1,8 пунктов (P < 0,001). Помимо быстрого улучшения сенсорных симптомов наблюдалась редукция процессов дегенерации нервных волокон. Авторы заключили, что АЛК может успешно использоваться для лечения сенсорных симптомов диабетической полиневропатии.

Другим осложнением диабета является кардиоваскулярная автономная нейропатия, которая обнаруживается как минимум у 25 % пациентов, страдающих сахарным диабетом. Кардиоваскулярная автономная невропатия характеризуется редукцией вариабельности ЧСС и ассоциирована с повышением риска смертности пациентов с диабетом. В этом отношении интересно исследование DEKAN, в котором проводилась оценка эффективности четырехмесячного курса 800 мг/день АЛК на кардиоваскулярную автономную невропатию. В конце исследования было показано улучшение показателей вариабельности сердечного ритма в группе активного препарата по сравнению с плацебо. Таким образом, получены доказательства преимущества долговременного курса оральных форм АЛК для лечения диабетической сенсомоторной невропатии (600-1 800 мг/день) и кардиальной автономной невропатии (800 мг/день). Также была оценена эффективность комбинированного курса (600 мг/день в/в - 10 дней с последующим приемом таблетированной формы 600 мг/день в течение 50 дней) у пациентов с различными формами автономной невропатии . Авторы отмечали регресс симптомов диабетической энтеропатии, уменьшение жалоб на головокружение/неустойчивость во время стояния, улучшение сексуальной функции. В контрольной группе не наблюдалось изменений в интенсивности симптомов вегетативной (автономной) недостаточности. Данные позволили авторам заключить, что АЛК эффективна в лечении различных форм диабетической автономной нейропатии.

В 2004 году были опубликованы данные метаанализа, базирующегося на четырех рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях (ALADIN I, ALADIN III, SYDNEY, NATHAN II), суммарно включающего свыше 1 000 больных. Метаанализ убедительно показал, что уже после трех недель в/в введения АЛК в дозе 600 мг положительный эффект наблюдается более чем у 50 % больных . Причем улучшение наблюдалось как в отношении позитивных невропатических симптомов, так и в отношении неврологического дефицита. Это весьма обнадеживающие находки, поскольку неврологический дефицит является главным фактором риска развития ульцерации стоп.

Ежедневная таблетированная доза 600 мг показала оптимальное соотношение безопасности/эффективности (клиническое исследование SYDNEY 2) . При использовании суточной дозы 1 200 мг у 21 % пациентов возникла умеренная тошнота, что выше, чем в клинических исследованиях ALADIN I (15 %) и ALADIN II (7 %), в которых применялась такая же доза. Постмаркетинговые наблюдения подтвердили высокобезопасный профиль АЛК . Результаты проведённых клинических исследований позволили сформировать алгоритм лечения больных СД, имеющих диабетическую полиневропатию, внутривенным введением альфа-липоевой кислоты. Лечение начинают с внутривенного введения АЛК в разовой дозе 600 мг в течение 14-15 дней. В дальнейшем применяют таблетированные формы.

Четыре из цитируемых выше РКИ (ORPIL, SYDNEY, SYDNEY 2, ALADIN) оцениваются как исследования с высоким уровнем доказательности (уровень 1b). Метаанализ, проведенный на основании этих исследований, показал, что АЛК приводит к значительному и клинически значимому уменьшению выраженности невропатической боли, при условии ее применения в течение трех недель в дозе 600 мг/сут. (рекомендация уровня А) .

У российских неврологов и эндокринологов также накоплен большой клинический опыт использования АЛК при диабетической нейропатии. Следует отметить, что в настоящее время в России доступны отечественные и зарубежные инъекционные и таблетированные препараты АЛК. Среди препаратов отечественного производства выделяется препарат «Тиолепта», показавший эффективность в отношении диабетической и алкогольной нейропатии, а также значительное экономическое преимущество . Сравнительное исследование показало, что дополнительное применение «Тиолепты» в дозе 600 мг/сут. (две таблетки по 300 мг однократно) в течение двух месяцев у пациентов, получавших базовую терапию, поддерживающую эугликемию, обеспечивает более выраженную тенденцию к регрессу симптомов диабетической полинейропатии по сравнению с пациентами, получающими только базовую терапию . К концу лечения выраженность ДПН была меньше в основной группе пациентов, получавших «Тиолепту»: нормализация индекса по шкале NDS у 50 % больных (в контрольной группе только у 30 %); исчезновение неврологической симптоматики по шкале TSS у 30 % больных (в контрольной группе неврологическая симптоматика сохранялась). При электронейромиографическом исследовании отмечена статистически незначимая (р > 0,05) тенденция к более выраженному увеличению скорости проведения импульса по чувствительным и двигательным нервам, а также амплитуд моторных и сенсорных ответов в основной группе.

Дополнительные клинические возможности использования АЛК
Конечно, основное показание для использования АЛК - это сахарный диабет и связанные с нарушением обмена глюкозы осложнения, включая в первую очередь нейропатию и катаракту. Дополнительно АЛК улучшает возможности организма для утилизации глюкозы, что способствует снижению зависимости от инсулина. Но благодаря своим свойствам АЛК обеспечивает высокую протекцию против окислительных процессов, что позволяет использовать АЛК в лечебных целях при широком спектре заболеваний.

АЛК и компрессионно-ишемическая радикулопатия
На животных моделях (сдавление седалищного нерва крысы) доказан протективный эффект АЛК в отношении редукции оксидантного стресса при травматическом повреждении нервного волокна . Эти находки позволяют обсуждать использование АЛК для лечения боли в спине, ассоциированной с радикулопатией. Наиболее частой причиной радикулопатии и радикулярной боли является поясничные грыжи межпозвонкового диска. Повреждение нервного волокна зависит от длительности сдавления. Последовательный паттерн аксональной дегенерации и деградации миелина и последующей быстрой регенерации характерен для повреждения периферического нерва. Неоспоримым фактом является повышение свободных радикалов после повреждения ткани . Повышенная продукция свободных радикалов в условиях неэффективного баланса клеточных антиоксидантных систем приводит к дополнительному прямому повреждению фосфолипидов мембран клетки, митохондрий, а также клеточных белков. Пероксид дисмутаза - одна из протективных систем, защищающая клетки от повреждения, связанного со свободными радикалами. Пероксид дисмутаза принадлежит к семейству метаталлопротеиназ. Она катализирует дисмутацию свободных радикалов, конечными продуктами которой являются вода и пероксид водорода, последний нейтрализуется благодаря активности каталазы. На экспериментальной модели поврежденного нервного волокна показано повышение активности пероксид дисмутазы и каталазы, что может быть ответом, нивелирующим оксидантный стресс. Несмотря на отсутствие полного понимания тонких механизмов повреждения нервного волокна, имеющихся на сегодняшний день фактов достаточно для предположения, что АЛК может повышать антиоксидантную защиту поврежденного волокна. Действительно, недавние исследования показали эффективность АЛК в отношении таких клинических симптомов как боль, парестезии, гипостезия у пациентов с компрессионной радикулопатией, вследствие диско-радикулярного конфликта . Эти данные Senoglu et al. (2009) коррелируют с другим исследованием, в котором оценивалась эффективность дополнительного использования комбинации АЛК и гамма-линоленовой кислоты в шестинедельной реабилитационной программе у пациентов с дискогенной радикулопатией по сравнению с аналогичной группой пациентов, получавших только реабилитационную программу . Дополнительные преимущества антиоксидантной терапии были продемонстрированы в отношении редукции боли и связанными с ней функциональными нарушениями (Visual Analogue Scale, Oswestry Low Back Pain Disability Questionnaire, Aberdeen Back Pain Scale, Revised Leeds Disability Questionnaire, Roland and Morris Disability Questionnaire), а также в отношении улучшения качества жизни (Short Form Health Survey .

АЛК и алкогольная невропатия
Антиоксидантная терапия рассматривается как один возможных путей лечения токсических эффектов алкоголя на нервную систему. Однако, хотя имеется масса публикаций о доказанном терапевтическом действии АЛК при диабетической полиневропатии, работы по изучению эффективности АЛК при АП пока единичны. Показано, что АЛК эффективна у 70 % пациентов с АП, влияя на сенсорные и моторные симптомы и оказывая также положительный эффект на мучительные для больных болевые и парестетические проявления АП . При анализе эффективности и переносимости АЛК в сравнении с тиамином было обнаружено, что АЛК достоверно эффективнее витамина В1 по клиническим и электрофизиологическим показателям и рекомендована для широкого применения для терапии АП . Лечение АЛК можно считать этиотропным, так как препарат влияет на один из основных этиологических факторов формирования полиневропатии при хроническом алкоголизме - оксидантный стресс. Кроме того, имеются доказательства прямого эффективного действия АЛК при этанол-обусловленной нейротоксичности in vivo .

АЛК и вибрационная болезнь
К числу основных симптомов вибрационной болезни относят сосудистые расстройства, проявляющиеся нарушениями периферического кровообращения, изменением тонуса капилляров, нарушением общей гемодинамики, а также развитием вегетативно-сенсорной полинейропатии конечностей. Ишемия эндоневрия запускает процессы оксидантного стресса, играющие важную роль в повреждении нервного волокна. Этот факт открывает новые возможности использования антиоксидантной терапии для лечения вибрационной болезни. На кафедре профессиональных заболеваний Санкт-Петербургской государственной медицинской академии им. И. И. Мечникова было проведено сравнительное, открытое рандомизированное исследование эффективности «Тиолепты» в дозе 600 мг/сут. (длительность курса 21 день) для лечения вибрационной болезни с вегетативно-сенсорной полинейропатией . Дополнительное введение в терапию «Тиолепты» привело к снижению частоты субъективных жалоб пациентов, к стойкому уменьшению рецидивов болевого синдрома в конечностях, урежению частоты приступов ангиоспазмов. В группе пациентов, получавших «Тиолепту», имелась значимая позитивная динамика (р < 0,05) электрофизиологических показателей, тестирующих состояние нервного волокна. После лечения наблюдалось возрастание скорости распространения возбуждения по моторным и сенсорным волокнам.

АЛК и вирус иммунодефицита
Некоторые экспериментальные данные позволяют предполагать, что АЛК может оказывать позитивный эффект у лиц, инфицированных ВИЧ. Например, показано, что АЛК достоверно (30-70 %) повышает глутатион у лиц, инфицированных ВИЧ. Это может быть важно для восстановления гепатоцита, поскольку вирус иммунодефицита индуцирует дефицит глутатиона . Более того, АЛК ингибирует репликацию вируса в острый и хронический период инфицирования клетки. Ин витро АЛК демонстрирует синергичный антивирусный эффект в комбинации с азатиаприном. Эта комбинация приводит к более сильной ингибиции репликации вируса, чем каждый препарат в отдельности . Отдельные исследования показали, что АЛК снижает активность и инвазивную способность гена ВИЧ.

АЛК и старение кожи
Отдельные эксперты рассматривают возможности АЛК в отношении ингибирования процессов старения кожи. Предполагается, что АЛК может способствовать элиминации поврежденного коллагена, оказывать превентивный эффект на процессы гликозилирования протеинов, которые предупреждают преждевременное старение и повреждение кожи . Клинически АЛК имеет преимущества в отношении таких симптомов как улучшение цвета, тона и текстуру кожи перед витаминами С и Е. АЛК традиционно входит в состав кремов, действие которых направлено на улучшение текстуры кожи и редукцию пор и морщин.

АЛК и сердечно-сосудистая система
Окисление липопротеидов низкой плотности (ЛНП) с образованием свободных радикалов способствует депонированию холестерина в артериальной стенке, что ассоциировано с атеросклерозом. Начиная с 1992 года, публикуются исследования, демонстрирующие синергичное действие АЛК с витаминами С и Е, направленное против свободно-радикального окисления ЛНП. Клинические работы подтверждают способность АЛК редуцировать ишемию и реперфузионное повреждение сердечной мышцы и головного мозга .

АЛК как возможная субстанция для лечения рассеянного склероза
Многие исследователи полагают, что оксидантное повреждение может быть ассоциировано с рассеянным склерозом. На модели экспериментального аутоиммунного энцеаломиелита у мышей была доказана эффективность АЛК в отношении редукции клинических симптомов энцефаломиелита (эффективность между 23-100 %), уменьшения воспалительных процессов, демиелинизации и утраты аксонов в спинном мозге. Предполагается, что эффективность АЛК связана с ингибированием транспорта лимфоцитов через гематоэнцефалический барьер и, возможно, благодаря ингибиции металлопротеиназ . Однако рассмотрение АЛК как потенциального лекарства для лечения рассеянного склероза нуждается в дальнейших исследованиях.

Возможности АЛК для лечения нарушения обоняния
Обычно нарушение обоняние связано с инфекционным поражением верхних отделов респираторного тракта. Отдельные исследования демонстрируют улучшение поствирусной обонятельной дисфункции под воздействием курсового (4,5 месяца) приема АЛК в дозе 600 мг/день приблизительно у 60 % больных .

Синдром хронической усталости и АЛК
Синдром хронической усталости (СХУ) характеризуется персистирующим или флюктуирующим чувством усталости, часто ассоциированным с множеством полисистемных симптомов. Точные причины заболевания неизвестны, но некоторые исследования демонстрируют клинические находки, позволяющие обсуждать возможную связь между СХУ и уровнем свободных радикалов. Это предполагает возможность использования антиоксидантной терапии у лиц, страдающих СХУ. Исследования канадских клиницистов показали успешность АЛК и других антиоксидантов в терапии СХУ .

Возможности АЛК в профилактике симптомов лекарственной токсичности
Невропатия может быть дозолимитированным побочным эффектом большинства препаратов, используемых в лечении угрожающих жизни состояний, таких как онкологические заболевания, ВИЧ-инфекции. Эпидемиологические исследования подтверждают данные более ранних сообщений, что цитостатики являются причиной аксональной сенсомоторной невропатии или реже поражения тонких волокон у некоторых пациентов . Индуцированная цитостатиками невропатия может быть острой или хронической. Симптомы острой невропатии появляются во время или через короткий промежуток после курса терапии препаратами, содержащими платину. Хроническая невропатия может возникать недели или месяцы спустя после химиотерапии. Прогноз лекарственных невропатий неблагоприятный, у некоторых пациентов симптомы остаются необратимыми. Некоторые противовирусные препараты также могут приводить к появлению сенсорной невропатии.

Последнее время появились наблюдения о благоприятном эффекте АЛК на невропатии индуцированные цитостатиками . Пациентам с невропатией, индуцированной цитостатиками, назначали во время очередного курса АЛК в дозе 600 мг в/в в течение 3-5 недель, а затем 1 800 мг в таблетированной форме до разрешения симптомов невропатии, максимально до шести месяцев. Средняя длительность лечения составляла два месяца. Улучшение симптомов невропатии в среднем наблюдалось спустя четыре недели лечения. Авторы делают вывод о полезности превентивного использования АЛК в сочетании с цитостатиками для лечения и профилактики поражения периферической нервной системы. Рандомизированные исследования также подтверждают преимущества превентивного использования таблетированной формы АЛК (1 800 мг/день, трехкратный прием) как минимум в течение 24 недель .

Отдельные исследования демонстрируют позитивный эффект АЛК в отношении снижения риска кардиотоксичности цитостатиков. Например, прием АЛК за пять дней до и два дня после инъекции Doxrubicin приводил к клинически значимой редукции креатинфосфокиназы и лактатдегидрогеназы плазмы .

Побочные эффекты АЛК
АЛК характеризуется прекрасной переносимостью. Однако высокие дозы АЛК могут привести к возникновению тошноты, нарушению пищеварения, редуцировать уровень минералов. Среди побочных эффектов АЛК описаны головная боль, кожная сыпь, мышечные крампи и снижение уровня глюкозы крови. Поэтому больным, страдающим сахарным диабетом, рекомендуется регулярно мониторировать уровень сахара во время приема АЛК.

Заключение
Таким образом, обзор зарубежных и российских исследований (РКИ), как прошедших лет, так и современных, показал эффективность и высокую безопасность применения АЛК при диабетической нейропатии. Препарат Тиолепта (тиоктовая кислота), являясь мощным антиоксидантом, доказанно уменьшает симптомы ДПН (боль, онемение, парестезии), улучшая качество жизни пациентов и оказывает патогенетическое действие, демонстрируя высокий профиль эффективности и безопасности.

ЛИТЕРАТУРА

1. Snell EE, Strong FM, Peterson WH. Growth factors for bacteria. VI: Fractionation and properties of an accessory factor for lactic acid bacteria. Biochem J 1937. 31 (10):1789-1799.
2. Reed LJ, DeBusk BG, Gunsalus IC, Hornberger CSJr. Cristalline alpha-lipoic acid: a catalytic agent associated with pyruvate dehydrogenase. Science 1951. 114 (2952):93-94.
3. Reed LJ. The chemistry and function of lipoic acid. Adv Enzymol 1957. 18:319-347.
4. Sen CK. Redox signaling and the emerging therapeutic potential of thiol antioxidants. Biochem Pharmacol 1998.55 (11): 1747-1758.
5. Kihara M, Low P A Impaired vasoreactivity to nitric oxide in experimental diabetic neuropathy Experimental Neurology, 1995, v 132, 180-185.
6. Kowluru RA. Effect of advanced glycation end products on accelerated apoptosis of retinal capillary cells under in vitro conditions. Life Sci. 2005 Jan 14;76 (9):1051-60.
7. Miinea C, Eichberg J. Antioxidant protection mechanisms and arachidonic acid synthesis are altered in Schwann cells grown in elevated glucose. Fifth Diabetic Neuropathy Satellite Symposium 2000. 32.
8. Teichert J, Preiss R. HPLC-methods for determination of lipoic acid and its reduced form in human plasma. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1992;30:511-512.
9. Packer L, Tritschler HJ, Wessel K. Neuroprotection by the metabolic antioxidant alpha-lipoic acid. Free Radic Biol Med. 1997;22:359-378.
10. Packer L, Witt EH, Tritschler HJ. „ Alpha-Lipoic acid as a biological antioxidant. “ Free Radic Biol Med 1995 Aug;19 (2):227-50.
11. Murase K, Hattori A, Kohno M, Hayashi K. Stimulation of nerve growth factor synthesis/secretion in mouse astroglial cells by coenzymes. Biochem Mol Biol Int 1993.30:615-621.
12. Biewenga GP, Haenen GR, Bast A. The pharmacology of the antioxidant lipoic acid.//Gen Pharmacol 1997;29:315-331.
13. Coppey LJ, Gellett JS, Davidson EP, et al. Effect of antioxidant treatment of streptozotocin-induced diabetic rats on endoneurial blood flow, motor nerve conduction velocity, and vascular reactivity of epineurial arterioles of the sciatic nerve. Diabetes. 2001;50:1927-1937.
14. Ziegler D, Hanefeld M, Ruhnau KJ, et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a 7-month multicenter randomized controlled trial (ALADIN III Study). ALADIN III Study Group. Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy. Diabetes Care. 1999;22:1296-1301.
15. Ruhnau KJ, Meissner HP, Finn JR, et al. Effects of 3-week oral treatment with the antioxidant thioctic acid (alpha-lipoic acid) in symptomatic diabetic polyneuropathy. Diabet Med. 1999;16:1040-1043.
16. Ametov AS, Barinov A, Dyck PJ, et al. SYDNEY Trial Study Group. The sensory symptoms of diabetic polyneuropathy are improved with alpha-lipoic acid: the SYDNEY trial. Diabetes Care. 2003;26:770-776.
17. Yadav V, Marracci G, Lovera J, et al. Lipoic acid in multiple sclerosis: a pilot study. Mult Scler. 2005;11:159-165.
18. Ziegler D, Nowak H, Kempler P, Vargha P, Low PA. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a meta-analysis.//Diabet Med 2004;21 (2):114-121.
19. Ziegler D, Ametov A, Barinov A, Dyck PJ, GurievaI, Low PA, Munzel U, Yakhno N, Raz I, Novosadova M, et al. Oral treatment with alpha-lipoic acid improves symptomatic diabetic polyneuropathy. The SYDNEY 2 trial. Diabetes Care 2006. 29:2365-2370.
20. Ziegler D. Thioctic acid for patients with symptomatic diabetic neuropathy: a critical review. Treat Endocrinol 2004.3 (3):173-189.
21. Строков И. А., Ахметжанова Л. Т., Солоха О. А. Эффективность лечения диабетической полиневропатии таблетированной формой альфа-липоевой кислоты. Трудный пациент 2010; 8 № 3:17-21.
22. Баранцевич Е. Р., Посохина О. В. Подходы к терапии неврологических проявлений сахарного диабета. Журнал неврол. и психиатр им. С. С. Корсакова 2010;110 № 4:63-66.
23. Senoglu M, Nacitarhan V, Kurutas EB, Senoglu N, Altun I, Atli Y, Ozbag D. Intraperitoneal Alpha-Lipoic Acid to prevent neural damage after crush injury to the rat sciatic nerve. J Brachial Plex Peripher Nerve Inj. 2009;4:22.
24. Ranieri M, Sciuscio M, Cortese AM, Santamato A, Di Teo L, Ianieri G, Bellomo RG, Stasi M, Megna M. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life. Int J Immunopathol Pharmacol. 2009;22 (3 Suppl):45-50.
25. Ranieri M, Sciuscio M, Cortese AM, Santamato A, Di Teo L, Ianieri G, Bellomo RG, Stasi M, Megna M. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life. Int J Immunopathol Pharmacol. 2009;22 (3 Suppl):45-50.
26. Скляр И. А., Воробьева О. В., Шаряпова Р. Б., Садеков Р. К. Тиоктацид в лечении алкогольной полиневропатии. Лечение нервных болезней 2001; 2: 39-41.
27. Ковражкина Е. А., Айриян Н. Ю., Серкин Г. В., Глушков К. С., Павлов Н. А., Гехт А. Б., Стаховская Л. В., Скворцова В. И. Возможности и перспективы применения берлитиона для лечения алкогольной полиневропатии. Журн Неврол и психиатр им. С. С. Корсакова 2004; 104: 2: 33-37.
28. Pirlich M, Kiok K, Sandig G, Lochs H, Grune T. Alpha-lipoic acid prevents ethanol-induced protein oxidation in mouse hippocampal HT22 cells. Neurosci Lett. 2002 Aug 9;328 (2):93-6.
29. Артамонова В. Г. Лашина Е. Л. Применение препарата тиолепта (тиоктовая кислота), в комбинированной терапии вибрационной болезни. Журн Неврол и психиатр им. С. С. Корсакова 2011; 111: 1: 82-85.
30. Han D, Tritschler HJ, Packer L. Alpha-lipoic acid increases intracellular glutathione in a human T-lymphocyte Jurkat cell line. Biochem Biophys Res Commun 1995 Feb 6;207 (1):258-64.
31. Baur A et al., Alpha lipoic acid is an effective inhibitor of human immuno-deficiency virus (HIV-1) replication, Klin Wochenschr 69 (1991): 722-4.
32. Perricione N. The Wrinkle Cure, Chapter 6 «Alpha Lipoic Acid» pp.71-72. Warner Books., 2000.
33. Cao X and Phillis JW. Free Radical Research 1995; 23:365.
34. Marracci GH, Jones RE, McKeon GP, Bourdette DN. «Alpha Lipoic Acid inhibits T cell migration into the spinal cord and suppresses and treats experimental autoimmune encephalomyelitis.» Journal of Neuroimmunololgy, October2002;131 (1-2):104-14.
35. Hummel T, Heilmann S, Huttenbriuk KB., «Lipoic acid in the treatment of smell dysfunction following viral infection of the upper respiratory tract.» Laryngoscope 2002 Nov;112 (11):2076-80.
36. Logan AC, Wong C. «Chronic fatigue syndrome: oxidative stress and dietary modifications.» Alternative Medicine Review Oct 2001;6 (5):450-9.
37. Peltier AC, Russell JW. Advances in understanding drug-induced neuropathies. Drug Saf 2006;29 (1):23-30.
38. Gedlicka C, Kornek GV, Schmid K, Scheithauer W. Amelioration of docetaxel/cisplatin induced polyneuropathy by alpha-lipoic acid. Annals of Oncology 2003;14:339-340.
39. Phase III Randomized Study of Alpha-Lipoic Acid in Preventing Platinum-Induced Peripheral Neuropathy in Cancer Patients Receiving a Cisplatin- or Oxaliplatin-Containing Chemotherapy Regimen (MDA-CCC-0327).
40. Al-Majed, AA. Gado, AM, Al-Shabanah, OA, and Mansour, AM. «Alpha-lipoic Acid Ameliorates Myocardial Toxicity Induced by Doxorubicin.» Pharmacol Res December 2002;46 (6):499-503.
41. Mijnhout G. S., Alkhalaf A., Kleefstra N., Bilo H. J. G. The Netherlands Journal of Medicine 2010; 68 (4): 158-162.

Альфа-липоевая кислота, известная также как тиоктовая кислота, впервые была выделена из печени быка в 1950 году. По своему химическому строению это жирная кислота, содержащая серу. Ее можно обнаружить внутри каждой клетки нашего тела, где она помогает вырабатывать энергию. Альфа-липоевая кислота является ключевой частью процесса обмена веществ, который превращает глюкозу в энергию для потребностей организма. Также тиоктовая кислота является антиоксидантом — она нейтрализует вредные химические вещества, известные как свободные радикалы.

Учитывая ее значительную роль в биохимических процессах, альфа-липоевая кислота была изначально включена в комплекс витаминов группы В. Однако в настоящее время она не считается витамином. Предполагается, что это самый мощный антиоксидант из тех, что продаются в виде добавок.

Польза для сердечно-сосудистой системы от приема альфа-липоевой кислоты сравнима с пользой, которую оказывает рыбий жир. Врачи-кардиологи на Западе, которые раньше сами принимали витамин Е как антиоксидант и для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, теперь массово переходят на тиоктовую кислоту.

В каких дозах принимают это средство

Для профилактики и лечения осложнений диабета 1 или 2 типа иногда назначают альфа-липоевую кислоту в таблетках или капсулах в дозировке 100-200 мг три раза в день. Чаще встречаются дозировки по 600 мг, и такие препараты нужно принимать лишь один раз в сутки, что намного удобнее. Если вы выбираете современные добавки R-липоевой кислоты, то их нужно принимать в меньших дозах — 100 мг 1-2 раза в день. Это касается в частности препаратов, которые содержат Bio-Enhanced® R-Lipoic Acid фирмы GeroNova. Подробнее о них читайте ниже

Прием пищи, как сообщается, уменьшает биодоступность альфа-липоевой кислоты. Таким образом, эту добавку лучше принимать на голодный желудок, за 1 час до или через 2 часа после еды.

Если для лечения диабетической нейропатии вы хотите получать тиоктовую кислоту внутривенно капельно, то дозировку назначит врач. Для общей профилактики принимают альфа-липоевую кислоту обычно в составе комплекса поливитаминов, в дозировке 20-50 мг в день. На сегодняшний день нет никаких официальных доказательств того, что прием этого антиоксиданта таким способом дает какую-то пользу для здоровья.

Зачем нужны антиоксиданты

Считается, что болезни и старение по крайней мере частично вызываются свободными радикалами, которые возникают как побочные продукты во время реакций окисления (“сгорания”) в организме. Благодаря тому, что альфа-липоевая кислота растворима как в воде, так и в жирах, она действует как антиоксидант на разных этапах обмена веществ и может потенциально защитить клетки от повреждений свободными радикалами. В отличие от других антиоксидантов, которые растворяются только в воде или жирах, альфа-липоевая кислота функционирует и в воде, и в жире. Это ее уникальное свойство. Для сравнения, витамин Е работает только в жирах, а витамин С — только в воде. У тиоктовой кислоты универсальный широкий спектр защитного действия.

Антиоксиданты похожи на летчиков-камикадзе. Они жертвуют собой, чтобы нейтрализовать свободные радикалы. Одним из наиболее интересных свойств альфа-липоевой кислоты является то, что она помогает восстановить другие антиоксиданты после того, как они были использованы по своему назначению. Кроме того, она может выполнять работу других антиоксидантов, если организм испытывает дефицит в них.

Альфа-липоевая кислота — идеальный антиоксидант

Идеальный терапевтический антиоксидант должен отвечать ряду критериев. К этим критериям относятся:

1. Всасывание из пищи.
2. Преобразование в клетках и тканях в пригодную для использования форму.
3. Разнообразие защитных функций, в том числе взаимодействие с другими антиоксидантами в клеточных мембранах и межклеточном пространстве.
4. Низкая токсичность.

Альфа-липоевая кислота является уникальной среди натуральных антиоксидантов, потому что выполняет все эти требования. Это делает ее потенциально очень эффективным терапевтическим средством для лечения проблем со здоровьем, которые вызваны в том числе окислительным повреждением.

Тиоктовая кислота выполняет следующие защитные функции:

• Непосредственно нейтрализует опасные активные формы кислорода (свободные радикалы).
• Восстанавливает эндогенные антиоксиданты, такие как глутатион, витамины Е и С, для повторного использования.
• Связывает (хелатирует) токсичные металлы в организме, что приводит к снижению выработки свободных радикалов.

Это вещество играет важную роль в поддержании синергии антиоксидантов — системы, которая называется сеть антиоксидантной защиты. Тиоктовая кислота непосредственно восстанавливает витамин С, глутатион и коэнзим Q10, давая им возможность дольше участвовать в обмене веществ в организме. Также она косвенно восстанавливает витамин Е. Кроме того, она, как сообщается, повышает синтез глутатиона в организме у престарелых животных. Это происходит потому, что увеличивается клеточное поглощение цистеина — аминокислоты, необходимой для синтеза глутатиона. Тем не менее, до сих пор не доказано, на самом ли деле альфа-липоевая кислота играет значительную роль в контроле окислительно-восстановительных процессов в клетках.

Роль в организме человека

В организме человека альфа-липоевая кислота (на самом деле, только ее R-форма, подробнее читайте ниже) синтезируется в печени и других тканях, а также поступает из животной и растительной пищи. R-липоевая кислота в пищевых продуктах содержится в форме, связанной с аминокислотой лизином в белках. Высокие концентрации этого антиоксиданта обнаруживаются в тканях животных, в которых наибольшая метаболическая активность. Это сердце, печень и почки. Основные растительные источник — шпинат, брокколи, помидоры, садовый горох, брюссельская капуста, а также рисовые отруби.

В отличие от R-липоевой кислоты, которая есть в пищевых продуктах, медицинская альфа-липоевая кислота в препаратах содержится в свободной форме, т. е. она не связана с белками. Кроме того, дозы, которые доступны в таблетках и внутривенных уколах (200-600 мг), являются в 1000 раз более высокими, чем те, которые люди получают из своего рациона. В Германии тиоктовая кислота — официально одобренное средство для лечения диабетической нейропатии, она доступна как лекарство по рецепту. В США и русскоязычных странах можно купить ее в аптеке по назначению врача или в качестве пищевой добавки.

Традиционная альфа-липоевая кислота против R-ALA

Альфа-липоевая кислота существует в двух молекулярных формах — правая (R) и левая (ее называют L, иногда также пишут S). C 1980-х годов лекарственные препараты и пищевые добавки представляли собой смесь этих двух форм в соотношении 50/50. Потом ученые обнаружили, что активной формой является только правая (R). В организме человека и других животных в естественных условиях вырабатывается и используется только эта форма. Она обозначается как R-липоевая кислота, по-английски R-ALA.

До сих пор продается много флаконов обычной альфа-липоевой кислоты, которая является смесью “правой” и “левой”, каждой поровну. Но ее постепенно вытесняют с рынка добавки, которые содержат только “правую”. сам принимает R-ALA и назначает своим пациентам только ее. Отзывы покупателей в англоязычных интернет-магазинах подтверждают, что R-липоевая кислота действительно более эффективна. Вслед за доктором Бернстайном мы рекомендуем выбирать R-ALA, а не традиционную альфа-липоевую кислоту.

R-липоевая кислота (R-ALA) — это вариант молекулы альфа-липоевой кислоты, который синтезируют и используют растения и животные в природных условиях. L-липоевая кислота — искусственная, синтетическая. Традиционные добавки альфа-липоевой кислоты — это смесь L- и R-вариантов, в соотношении 50/50. Более новые добавки содержат только R-липоевую кислоту, на них написано R-ALA или R-LA.

К сожалению, прямые сравнения эффективности смешанных вариантов с R-ALA до сих пор не были проведены и опубликованы. После приема “смешанных” таблеток пик плазменной концентрации R-липоевой кислоты оказывается на 40-50% выше, чем L-формы. Это позволяет предположить, что R-липоевая кислота лучше усваивается, чем L. Тем не менее, обе эти формы тиоктовой кислоты слишком быстро перерабатываются и выводятся из организма. Практически все опубликованные исследования влияния альфа-липоевой кислоты на организм человека были проведены до 2008 года и использовали лишь смешанные добавки.

Отзывы покупателей, в том числе диабетиков, подтверждают, что R-липоевая кислота (R-ALA) является более эффективной, чем традиционная смешанная альфа-липоевая кислота. Но официально это до сих пор не доказано. R-липоевая кислота является естественной формой — именно ее тело вырабатывает и использует. R-липоевая кислота значительно более мощная, чем обычная тиоктовая кислота, потому что тело «распознает» ее и сразу знает, как ее использовать. Производители утверждают, что организм человека с трудом поглощает неестественную L-версию, и она даже может фактически препятствовать эффективному действию натуральной R-липоевой кислоты.

В последние годы в англоязычном мире лидерство захватила фирма GeroNova, которая производит “стабилизированную” R-липоевую кислоту. Она обозначается как Bio-Enhanced® R-Lipoic Acid, т. е. улучшенная по сравнению с обычной R-ALA. В добавках, которые вы можете заказать для лечения диабетической нейропатии, используется ее натриевая соль, которая называется BioEnhanced® Na-RALA. Она прошла уникальный процесс стабилизации, который фирма GeroNovа даже запатентовала. Благодаря этому, усвояемость Bio-Enhanced® R-липоевой кислоты повысилась в 40 раз.

В процессе стабилизации из сырья также полностью удаляются токсичные металлы и остаточные растворители. Bio-Enhanced® R-Lipoic Acid фирмы GeroNova — это альфа-липоевая кислота наивысшего качества. Предполагается, что прием этой добавки в капсулах оказывает эффект не хуже, чем внутривенное введение тиоктовой кислоты с помощью капельниц.

GeroNova — это производитель “сырой” альфа-липоевой кислоты. А фасуют и продают ее для конечного потребителя уже другие фирмы: Doctor’s Best, Life Extension, Jarrow Formulas и другие. На сайте GeroNova написано, что большинство людей уже через две недели приема отмечают, что у них повышается бодрость и улучшается ясность мышления. Тем не менее, рекомендуется принимать R-липоевую кислоту в течение двух месяцев, а потом уже сделать окончательный вывод, насколько полезной для вас оказалась эта добавка.

Как правило, люди способны синтезировать достаточно альфа-липоевой кислоты, чтобы удовлетворить потребности в ней своего организма. Тем не менее, синтез этого вещества снижается с возрастом, а также у людей с нарушениями здоровья, включая диабет и его осложнения, такие как нейропатия. В этих случаях дополнительную тиоктовую кислоту, возможно, желательно получать из внешних источников — из пищевых добавок в капсулах или внутривенных уколов.

Лечение диабета: подробности

Альфа-липоевая кислота оказывает благотворное воздействие при многих болезненных состояниях — диабет, рассеянный склероз, снижение когнитивных способностей и слабоумие. Поскольку у нас сайт о лечении диабета, то ниже мы проанализируем, насколько эффективной является тиоктовая кислота при диабете 1 и 2 типа, для профилактики и лечения осложнений. Сразу отметим, что этот антиоксидант имеет потенциал для лечения многих проблем со здоровьем, которые вызывает диабет. Напомним, что при диабете 1 типа значительно уменьшается секреция инсулина из-за разрушения бета-клеток. При диабете 2 типа основной проблемой является не дефицит инсулина, а резистентность к нему периферических тканей.

Доказано, что осложнения сахарного диабета в значительной степени вызываются повреждением тканей из-за окислительного стресса. Это может быть из-за увеличения выработки свободных радикалов или снижения антиоксидантной защиты. Существуют убедительные свидетельства того, что окислительный стресс играет важную роль в развитии осложнений диабета. Повышенный уровень сахара в крови приводит к увеличению концентрации опасных активных форм кислорода. Окислительный стресс вызывает не только осложнения диабета, но он также может быть связан с резистентностью к инсулину. Альфа-липоевая кислота может оказывать профилактическое и лечебное действие на разные аспекты диабета 1 и 2 типа.

У лабораторных мышей искусственно вызывали диабет 1 типа с помощью лекарства циклофосфамид. При этом им вводили альфа-липоевую кислоту по 10 мг на 1 кг массы тела в течение 10 дней. Оказалось, что количество мышей, у которых развился диабет, снизилось на 50%. Также ученые обнаружили, что это средство повышает утилизацию глюкозы в тканях крыс — диафрагме, сердце и мышцах.

Многие из осложнений, вызванных диабетом, в том числе нейропатия и катаракта, по-видимому, являются следствием повышенной выработки активных форм кислорода в организме. Кроме того, предполагается, что окислительный стресс может быть ранним событием в патологии сахарного диабета, а позже влияет на возникновение и прогрессирование осложнений. В исследовании 107 пациентов, больных диабетом 1 и 2 типа, было показано, что у тех, кто принимали альфа-липоевую кислоту по 600 мг в сутки в течение 3 месяцев, снизился окислительный стресс, по сравнению с теми диабетиками, кому антиоксидант не назначали. Этот результат проявлялся, даже если контроль сахара в крови оставался плохим, а выделение белка с мочой — высоким.

Повышение чувствительности к инсулину

Связывание инсулина с его рецепторами, которые находятся на поверхности клеточных мембран, вызывает передвижение транспортеров глюкозы (GLUT-4) изнутри к клеточной мембране и усиленное поглощение клетками глюкозы из кровотока. Обнаружили, что альфа-липоевая кислота активизирует GLUT-4 и увеличивает потребление глюкозы клетками жировой и мышечной ткани. Получается, что она оказывает такое же действие, как инсулин, хоть и во много раз более слабое. Мышцы скелета являются основным поглотителем глюкозы. Тиоктовая кислота повышает усвоение глюкозы скелетными мышцами. Это потенциально полезно в долгосрочном лечения сахарного диабета 2 типа.

Тем не менее, исследования показали, что в отличие от внутривенно введения, после приема таблеток через рот наблюдается лишь минимальное улучшение чувствительности тканей к инсулину (<20%). Значительного повышения чувствительности к инсулину не удалось достигнуть даже при назначении высоких доз, до 1800 мг в сутки, и при более длительном времени лечения, 30 дней приема таблеток против 10 дней внутривенного введения. Напомним, что все это — данные старых исследований 1990-х годов, когда еще не было добавок R-липоевой кислоты и тем более патентованной Bio-Enhanced® R-Lipoic Acid фирмы GeroNova. Новые формы альфа-липоевой кислоты в капсулах и таблетках дают эффект, сравнимый с тем, который можно получить от внутривенных уколов.

Диабетическая нейропатия

При диабете 1 и 2 типа нейропатия возникает из-за того, что нарушается кровоток и ухудшается проводимость нервных импульсов. В экспериментальных исследованиях на животных обнаружили, что лечение альфа-липоевой кислотой улучшает и кровоток, и нервную проводимость. Эти положительные результаты стимулировали ученых провести клинические испытания на людях-диабетиках. Тиоктовая кислота была впервые использована для лечения диабетической нейропатии в Германии более 30 лет назад. Ее утвердили в качестве лекарственного средства, несмотря на то, что тогда еще не хватало информации о причинах развития осложнений диабета. Считалось, что это средство повышает утилизацию глюкозы в периферических нервах.

При диабетической нейропатии пациент испытывает онемение, боль и другие неприятные симптомы. Предполагается, что в развитии этого осложнения большую роль играет окислительный стресс и свободные радикалы. Если так, то лечить заболевание нужно с помощью антиоксидантов. Как мы рассказали выше в статье, альфа-липоевая кислота является мощнейшим антиоксидантом. Однако, убедительные доказательства ее эффективности были получены лишь в исследованиях, в которых это средство вводили диабетикам внутривенно, а не в таблетках через рот.

Основные исследования были проведены до 2007 года. Позже на рынке стали появляться добавки следующего поколения, которые содержат только R-липоевую кислоту, это активный изомер альфа-липоевой кислоты. Такие добавки не содержат бесполезную L-липоевую кислоту, тогда как традиционные препараты состоят из R- и L-формы по 50% каждой. Предполагается, что современные таблетки и капсулы альфа-липоевой кислоты действуют весьма эффективно, сравнимо с внутривенными капельницами, и при этом позволяют избежать уколов. Однако, это предположение базируется лишь на заявлениях производителей, а также многочисленных отзывах покупателей англоязычных интернет-магазинов. Официальных исследований новых препаратов R-липоевой кислоты пока не проводилось.

При сахарном диабете повреждаются также другие нервы в организме человека, а именно вегетативные нервы, которые контролируют внутренние органы. Если это происходит в сердце, то развивается сердечная автономная нейропатия, которая приводит к нарушениям сердечного ритма. Автономная нейропатия — это опасное осложнение диабета, с высоким риском внезапного летального исхода. Существует ряд доказательств, что добавки альфа-липоевой кислоты могут быть полезными для замедления развития и лечения этого заболевания.

Предварительные и противоречивы данные исследований свидетельствуют о том, что прием альфа-липоевой кислоты может улучшить не только течение нейропатии, но и другие аспекты диабета. Тиоктовая кислота незначительно улучшает контроль сахара в крови и помогает затормозить развитие долгосрочных сосудистых осложнений — заболеваний сердца, почек и мелких кровеносных сосудов. Напоминаем, что основным средством профилактики и лечения осложнений диабета 1 и 2 типа является . Используйте добавки лишь в дополнение к ней.

В 1995-2006 годах провели несколько клинических испытаний, чтобы оценить эффективность альфа-липоевой кислоты для лечения диабетической нейропатии.

Все это были двойные слепые плацебо-контролируемые исследования, т. е. проведенные по самым высоким стандартам. К сожалению, ученые не обнаружили никаких доказательств того, что прием таблеток хоть немного улучшает контроль сахара в крови при диабете. Тем не менее, доказали, что утилизация глюкозы клетками действительно повышается. Таким образом, несмотря на некоторые расхождения ученых во мнениях, появились убедительные клинические доказательства того, что альфа-липоевая кислота улучшает течение диабетической нейропатии. Особенно хороший эффект, если вводить ее внутривенно, да еще в высоких дозах и в течение продолжительного времени.

Современные добавки R-липоевой кислоты, в том числе Bio-Enhanced® R-Lipoic Acid фирмы GeroNova, начали появляться после 2008 года. В исследованиях, о которых мы упоминали выше, они не участвовали. Предполагается, что они действуют намного лучше, чем препараты альфа-липоевой кислоты предыдущего поколения, которые являются смесью R- и L-(S-) изомеров. Возможно даже, что прием этих средств окажет эффект, сравнимый с тем, который дают внутривенные уколы. К сожалению, на момент написания этой статьи (июль 2014 года) более свежие официальные клинические исследования еще не были доступны.

Если вы планируете делать внутривенные уколы альфа-липоевой кислоты, то вместо этого попробуйте сначала принимать капсулы Bio-Enhanced® R-Lipoic Acid от GeroNova, расфасованные фирмами Doctor’s Best, Life Extension или таблетки замедленного высвобождения от Jarrow Formulas.

Авось подействует настолько хорошо, что капельницы не понадобятся. В то же время, напоминаем, что главное средство лечения диабета — это . Диабетическая нейропатия является полностью обратимым осложнением. Если вы нормализуете свой сахар в крови с помощью низко-углеводной диеты, то все ее симптомы пройдут в срок от нескольких месяцев до 3 лет. Возможно, прием альфа-липоевой кислоты поможет ускорить это. Но никакие таблетки и уколы реально не подействуют, пока ваш рацион будет перегружен вредными углеводами.

Побочные эффекты

Лечение альфа-липоевой кислотой обычно хорошо переносится, серьезные побочные эффекты возникают редко. Теоретически может проявиться тошнота или расстройство желудка, а также перевозбуждение, усталость или бессонница, но на практике вероятность этого стремится к нулю. Высокие дозы препарата могут потенциально снизить сахар в крови. Это обычно оказывается полезно для пациентов, страдающих диабетом, но требует тщательного мониторинга уровня глюкозы. Риск гипогликемии повышается, если диабетик уже раньше начал принимать таблетки производные сульфонилмочевины или делать уколы инсулина, а теперь добавляет к этому альфа-липоевую кислоту.

600 мг в сутки — это безопасная и рекомендуемая доза для лечения диабета. При более высоких дозах у пациентов изредка наблюдаются желудочно-кишечные симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, а также диарея и анафилактические реакции, в том числе ларингоспазм. Кроме того, были зарегистрированы аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница и зуд кожи. У людей, принимающих тиоктовую кислоту в таблетках в дозировке 1200 мг в день, возможно появление неприятного запаха мочи.

Прием альфа-липоевой кислоты в таблетках или капельницах истощает запасы биотина в организме. Биотин — это один из водорастворимых витаминов группы В. Он входит в состав ферментов, регулирующих обмен белков и жиров. Вместе с альфа-липоевой кислотой рекомендуется принимать также биотин в количестве 1%. Обратите внимание, что современные добавки R-липоевой кислоты, которые мы рекомендуем, содержат также биотин.

Основной проблемой является относительно высокая стоимость этой методики лечения диабета. Дневная доза обойдется вам как минимум в $0,3. И никто не может заранее гарантировать, что вы получите значительные эффект за эти деньги. Еще раз напомним, что основным способом лечения диабетической нейропатии и других осложнений диабета 1 и 2 типа является бесплатная, сытная и вкусная . Альфа-липоевая кислота лишь дополняет ее. Предполагается, что она ускорит ваше избавление от симптомов нейропатии. Если рацион диабетика остается перегруженным углеводами, то прием добавок — это деньги на ветер.

Таблетки или капельницы — что лучше?

Почему традиционная “смешанная” альфа-липоевая кислота слабо действует, если принимать ее в таблетках или капсулах? Она незначительно повышает чувствительность клеток к инсулину и практически не влияет на уровень сахара в крови. Почему так происходит? Одним из возможных объяснений может быть то, что высокая лечебная концентрация препарата в крови поддерживается очень недолго. У тиоктовой кислоты в организме короткий период полураспада, около 30 минут. Ее максимальная концентрация в крови наблюдается через 30-60 минут после приема через рот. Она быстро всасывается в кровь, но потом так же быстро перерабатывается и выводится из организма.

После однократного приема дозы 200 мг биодоступность препарата составляет около 30%. Даже после многодневного непрерывного приема таблеток накопления действующего вещества в крови не происходит. Максимальная его концентрация в плазме быстро достигается, но после этого падает так же быстро, до уровня, не достаточного, чтобы воздействовать на чувствительность клеток к инсулину или контроль глюкозы. Почему при внутривенном введении тиоктовая кислота действует лучше, чем в таблетках? Возможно, потому, что доза препарата попадает в организм не сразу, а постепенно, в течение 30-40 минут, пока человек лежит под капельницей.

Стоит ли покупать альфа-липоевую кислоту в аптеке?

В русскоязычных странах проживают несколько десятков тысяч людей, которые страдают от диабетической нейропатии. Все они отчаянно хотят облегчить свои симптомы, а желательно даже и полностью вылечиться. Альфа-липоевая кислота (она же тиоктовая кислота) является единственным средством, которое можно использовать при нейропатии в дополнение к общим методам контроля диабета. Неудивительно, что ее препараты пользуются значительным спросом среди пациентов, несмотря на свою высокую цену.

Распространенные препараты альфа-липоевой кислоты, которые продаются в аптеках:

• Берлитион;
• Липамид;
• Липотиоксон;
• Нейролипон;
• Октолипен;
• Тиогамма;
• Тиоктацид;
• Тиолепта;
• Тиолипон;
• Эспа-Липон.

Производители активно рекламируют эти таблетки и растворы для внутривенного введения как среди пациентов, больных диабетом, так и среди врачей. Тем не менее, мы рекомендуем не покупать альфа-липоевую кислоту в аптеке, а заказать ее через Интернет из США (прочитайте, ). Таким способом вы за свои деньги получите реальную пользу. Диабетики, которые периодически лечатся капельницами с альфа-липоевой кислотой, могут вместо этого перейти на современные эффективные капсулы и таблетки. Очевидно, что это намного удобнее, да еще и дешевле.

До сих пор широко распространены препараты тиоктовой кислоты, которые состоят пополам из R- и L-формы. В аптеках русскоязычных стран продаются только они. Тем не менее, на Западе их постепенно замещают добавки, которые содержат только R-липоевую кислоту. Отзывы русскоязычных больных диабетом свидетельствуют, что таблетки альфа-липоевой кислоты принимать без толку, а реально помогает только ее внутривенное введение. В то же время, в цивилизованных странах диабетики принимают современные добавки R-липоевой кислоты и подтверждают их значительную пользу. Также хорошо помогают таблетки альфа-липоевой кислоты замедленного высвобождения, которые позволяют поддерживать высокую концентрацию лекарства в крови в течение длительного времени.

Американские добавки альфа-липоевой кислоты последнего поколения являются реальной альтернативой капельницам, которыми сейчас лечатся многие русскоязычные больные диабетом. Тем не менее, напоминаем, что по-настоящему эффективным средством для лечения диабетической нейропатии и других осложнений является . Любые таблетки играют второстепенную роль, по сравнению с правильной диетой. Нормализуйте свой сахар с помощью низко-углеводной диеты — и все симптомы нейропатии постепенно пройдут. Предполагается, что альфа-липоевая кислота может ускорить этот процесс, но она никак не заменит диету.

Как заказать альфа-липоевую кислоту из США на iHerb - или . Инструкция на русском языке.

Итак, мы разобрались, почему американские добавки альфа-липоевой кислоты более эффективны и удобны, чем препараты, которые вы можете купить в аптеке. Теперь давайте сравним еще и цены.

Лечение качественными американскими препаратами альфа-липоевой кислоты обойдется вам в $0.3-$0.6 в день, в зависимости от дозировки. Очевидно, что это дешевле, чем покупать таблетки тиоктовой кислоты в аптеке, а с капельницами разница по цене вообще космическая. Заказать добавки из США через Интернет может оказаться более хлопотно, чем сходить в аптеку, особенно для пожилых людей. Но это окупится, потому что вы получите реальную пользу за меньшую цену.

Мы живем на грани системной смерти.
Жизнеутверждающее начало статьи, правда? А суть проста: любой живой организм живет до тех пор, пока в нем процессы организации уравновешивают процессы разрушения. Когда равновесие нарушается, начинается медленное умирание. По сути, все равновесие держится на балансе окислительно-восстановительных реакций, или редоксбалансе. И вот почему это равновесие такое хрупкое: окислительные реакции проходят легче, ибо идут с выделением энергии, а восстановительные ― наоборот, требуют затрат энергии. Ничего удивительного ― ломать не строить.

Натуропаты говорят: для того, чтобы победить болезнь, следует прежде всего повысить энергетику организма. Официальная медицина, наоборот, сначала угнетает лекарствами защитные силы организма и приводит его на грань истощения, а затем начинает процесс реабилитации. Аллопатия называется, иначе ― симптоматическое лечение, когда принципы неотложной помощи переносятся на терапию.

Энергетику автомобиля повысить просто: залил подходящий бензин и езжай. У человека тоже есть что-то типа карбюратора, так что подтолкнуть наши восстановительные реакции вроде бы несложно. Но тут есть одна загвоздка ― часто проблема заключается именно в том, что надо бы унять процессы окисления, которые в буквальном смысле срываются с цепи.

И это действительно проблема, так как мы живем в эпоху "окислительного стресса", на который наш организм изначально не был рассчитан. И вот вместо нормального спокойного горения в каждой клетке начинается пожар, или, как выражаются пожарные, "неконтролируемое горение". А тушить пожар ― значит не разгонять дым, а заливать сам очаг.

Такое длинное вступление я затеял только для того, чтоб напомнить вам, что большинство болезней по современной классификации отнесены к "свободно-радикальным", то есть, медицина признала, что главную роль в раздувании пожара играют свободные радикалы ― те самые, которые выводят окислительные реакции из-под контроля нашего организма.

Его антиоксидантная защита просто не справляется сама ― попробуйте залить пожар жалким ведром воды!

В нашем организме вырабатывается множество видов антиоксидантных веществ, и на отдельные виды свободных радикалов, и универсальные, и даже просто уникальные. То есть, качество и ассортимент продукции присутствуют, не хватает вала. И весь план летит от этого к черту.

Пожар легко тушить, пока он не набрал силу, именно поэтому мы делаем упор на профилактику. Если организму не хватает антиоксидантов, дадим ему дополнительное количество с пищей! Почему так полезны фрукты и овощи? Потому что растения ― это фабрики антиоксидантов, они нужны им самим. Не будь антиоксидантов, через час после восхода солнца вся наша растительность представляла бы собой пепелище ― такое огромное количество солнечной энергии поглощается при фотосинтезе.

И если бы мы с вами употребляли каждый день достаточное количество растительной пищи, да еще и свежей, не прошедшей промышленную обработку, да еще и выращенной не в агрокомплексах, где растения от пестицидов и удобрений света белого не видят, то все было бы "ganz". Или "all right", если по-английски. Короче, жили бы в деревне и питались со своего огорода. Однако цивилизация достала уже и деревню, и без городских "разносолов" редко какой фермер садится за стол.

Индустрия БАД не случайно так размахнулась в последние десятилетия, ибо все больше людей осознает, что выжить в современном мире только на подножном корме невозможно. Я говорю "выжить", потому что под жизнью понимаю не просто существование, а полноценное функционирование индивида, который не знает, что такое высиживать очереди в поликлиниках.

Антиоксиданты ― это целое направление современной индустрии БАД ( , , , и др.), и это тоже не случайно, ибо защита от окислительного стресса всему голова. И вы не найдете ни одной баночки мультивитаминов (кроме старья типа мультитабса), в которую бы не входил по крайней мере один антиоксидантный комплекс. И не только для вашей защиты, отнюдь. А еще и для защиты самих витаминов, чтобы их радикалы не покоцали прежде, чем они успеют взяться за дело.

А в самых лучших мультивитаминах есть не только два-три антиоксидантных комплекса, но еще и отдельные сильнейшие игроки, такие как ресвератрол, астаксантин, рутин, кверцетин и их соратники (БАД ). Но вообще-то наилучшую защиту обеспечивают специальные антиоксидантные препараты, которые или содержат достаточно высокие дозы отдельных антиоксидантов, или же представляют собой многокомпонентные системы.

Я хотел написать эту статью об одном малоизвестном представителе антиоксидантных веществ, но по ходу передумал, и сегодня будет только начало. Напишу я не о витаминах С и Е, о которых уже писано достаточно, а о тех скромнягах, без которых и витамины не работают в полную силу, и которые сами по себе, как Матросов, грудью защищают нас от радикалов и прочих большевиков с эсерами. И первое слово будет о мало кому известной, но такой важной для нашего организма липоевой кислоте .

: универсальный антиоксидант

Первое слово ― почему "универсальный". По двум причинам. Во-первых, что довольно необычно, она растворяется и в воде, и в жирах. А это значит, что молекулы липоевой кислоты могут действовать не только в клетках тела, но и проникать через гемоэнцефалический барьер в мозг, что для антиоксидантных веществ достаточно нетипично. Почему это так важно, увидим дальше.

Во-вторых, липоевая кислота обладает уникальным свойством ― она не только действует сама как антиоксидант, но и способна "воскрешать из мертвых" другие антиоксиданты, погибшие на баррикадах. Она реанимирует глутатион, витамины С и Е, и коэнзим Q10. На такое не способно больше ни одно питательное вещество.

"Липоевая кислота, альфа-липоевая кислота или тиоктовая кислота ― как бы ее ни называли, это ничуть не меняет того факта, что до недавнего времени о ней никто никогда не слышал. Однако сегодня прогрессивные защитники здоровья признают ее универсальным антиоксидантом и главным средством для лечения диабетической невропатии. Если оправдаются выводы первых исследований, липоевая кислота станет одним из самых драгоценных питательных веществ для предотвращения многих последствий высокого содержания сахара в крови, и, быть может, даже для замедления самого процесса старения".

Эта цитату я взял из книги Роберта Аткинса "Биодобавки", потому что она меня малость смутила в контексте статьи Аткинса о липоевой кислоте. Как же так, он пишет, что липоевую кислоту уже тридцать лет применяют в Европе, а в Америке до сих пор о ней никто не слышал? Поистине фармацевтическая мафия не имеет границ!

Но как бы то ни было, расскажу, что я узнал о липоевой кислоте.

Что может сделать для вас кислота?

1. Снизить резистентность к инсулину и улучшить метаболизм глюкозы.

Каждый человек, страдающий от избыточного веса или предпочитающий углеводное питание, подвергается риску нарушения метаболизма инсулина. Поэтому липоевая кислота потенциально полезна большинству из нас.

В результате экспериментов на животных было установлено, что липоевая кислота защищает клетки поджелудочной железы, вырабатывающие инсулин. Разрушение этих клеток ведет к диабету I и последующей зависимости от инъекций инсулина. Липоевая кислота должна оказывать помощь в самой ранней стадии диабета I типа, когда погибли еще не все инсулин-продуцирующие клетки поджелудочной железы.

2. Помочь при лечении диабетической нейропатии.

Если способность липоевой кислоты защищать поджелудочную железу еще недостаточно изучена, то ее роль в лечении диабетической нейропатии подтверждена клинически, и в первую очередь именно с этой целью ее применяют в Европе.

Избыток сахара в крови вызывает активизацию процессов гликолиза, которые вызывают склеивание жировых молекул, и это является одним из основных видов повреждений клеток, которые ученые связывают со старением. Гликолиз вызывает повреждение нервных клеток, в результате чего развивается диабетическая нейропатия, а если этот процесс затрагивает глазные нервы, то мы имеем дело с диабетической ретинопатией.

Исследования показали, что альфа-липоевая кислота может предотвратить повреждение нервов, если начать принимать ее до наступления необратимых повреждений. По-видимому, ее действие связано с улучшением притока крови к нервным клеткам и клеточного обмена.

Исследования, проведенные в клинике Майо, подтвердили значительное снижение симптомов диабетической нейропатии у 71% больных, принимавших альфа-липоевую кислоту. А поскольку липоевая кислота способна попадать и в клетки мозга, то она может помогать и при повреждениях глазных нервов.

3. Помочь избавиться от излишнего веса.

Альфа-липоевая кислота работает как кофермент в реакциях получения энергии из углеводов, так что, помимо того, что она снижает уровень глюкозы, она может также ускорять превращение углеводов в энергию, а значит, уменьшать отложение жира. Кроме этого, она способствует окислению жирных кислот, поэтому может помочь организму сжигать жировые запасы.

То, что липоевая кислота "свой человек" и в мозгу, также имеет немаловажное значение: благодаря своему сродству к рецепторам глюкозы в гипоталамусе, она блокирует фермент протеинкиназу, который подает сигналы голода, а значит, подавляет аппетит.

4. Защитить вашу печень.

Липоевая кислота также надежный защитник печени. У людей, регулярно пьющих вино, она предохраняет печень от токсического действия алкоголя.

Но не только любителям выпить может помочь прием липоевой кислоты. В последнее время все более распространенным становится стеатоз ― безалкогольное ожирение печени из-за излишнего веса (абдоминальный тип ожирения) и нерационального питания.

Альфа-липоевая кислота помогает уменьшить отложение жиров в печени. Это снижает опасность развития ожирения печени, даже если в вашей пище слишком много жиров.

5. Защитить сосуды и сердце.

Хотя роль альфа-липоевой кислоты в предотвращении середечно-сосудистых заболеваний еще досконально не изучена, ученые предполагают, что прием липоевой кислоты может стать перспективным подходом для снижения сердечно-сосудистых рисков.

Во всяком случае, при исследованиях на мышах добавки липоевой кислоты дали 55%-е уменьшение атеросклеротических поражений ― образования жировых прослоек, вызывающих закупорку артерий. Липоевая кислота также вызывала снижение уровня триглицеридов, которые являются фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Исследователи обнаружили, что альфа-липоевая кислота вызывает изменение действия генов, которые контролируют холестерин. Они увеличивают производство ферментов, которые действуют, как ловушки для свободных радикалов, и это снижает выработку ЛПНП холестерина. Правда, еще неизвестно, насколько эффективно будет работать этот механизм у людей.

6. Улучшить работу вашего мозга.

Альфа-липоевая кислота может также предотвратить окислительные повреждения нервов и мозга. Она сокращает все виды свободнорадикального окисления, будь то в артериях или в нервных клетках. В мозгу липоевая кислота может способствовать предотвращению или исправлению клеточных повреждений при болезни Альцгеймера. Исследования на животных уже продемонстрировали, что липоевая кислота улучшает память и когнитивные функции.

Было показано, что у животных, получавших альфа-липоевую кислоту, выживаемость после инсульта была в четыре раза выше, чем у животных, которые не получали этой добавки. Альфа-липоевая кислота регенерирует глутатион в мозгу и тем самым обеспечивает защиту от нейротоксинов. Она усиливает приток крови к мозгу, улучшает поглощение глюкозы клетками мозга и увеличивает проводимость нервов. Альфа-липоевая кислота является одним из немногих питательных веществ, которые способны повысить уровень глутатиона в клетках мозга. Снижение уровня глутатиона является предвестником хронических болезней, в том числе дегенеративных расстройств мозговой деятельности.

7. Помочь предотвратить рак.

Липоевая кислота ― мощный антиоксидант, который усиливает и восстанавливает другие антиоксиданты в организме, особенно витамин Е. Биохимик Ричард Пассуотер показал, что липоевая кислота может даже препятствовать активации гена, который вызывает рост раковых клеток.

8. Замедлить старение.

Липоевая кислота вырабатывается в нашем организме, однако с возрастом натуральное производство этого вещества ослабевает, и снижается еще больше при многих хронических заболеваниях. Кроме того, не забывайте, что "план" по антиоксидантам наш организм не вытягивает.

А к чему это приводит? К снижению уровня глутатиона ― "аминокислоты молодости". То есть, к ускоренному старению и ранней смерти. Кроме того, как уже было сказано, одной из основных причин старения ученые считают повреждение клеток в результате гликозилирования, а липоевая кислота блокирует этот процесс.

У ученых сложилось мнение, что дополнительный прием липоевой кислоты, возможно, способен замедлять, если не полностью обращать вспять некоторые последствия старения. Поэтому, если вы интересуетесь средствами для продления молодости, липоевая кислота должна обратить на себя ваше внимание. В профилактических целях пользу принесет любое количество этого антиоксиданта, однако после 50 лет лучше принимать более высокие дозы.

Из того, что было сказано о липоевой кислоте, вы можете сделать вывод, что надежных доказательств ее пользы для людей пока еще нет. Однако такой умозрительный вывод можно сделать в отношении практически любого профилактического средства, того же витамина С, например. Просто потому, что нужно лет сто проводить исследования, чтобы строго статистически доказать, что витамин С увеличивает продолжительность жизни. Потому и проводят лабораторные исследования на мышах, которые живут 2 года.

Тем не менее, с лечебной целью липоевая кислота, как я уже сказал, используется в течение 30 лет. Терапевтически она применяется при лечении диабетической невропатии, старческого слабоумия, синдрома хронической усталости, рака, болезней печени, для снижения высокого кровяного давления, высокого уровня холестерина и даже с целью потери веса. Это прекрасный пример натурального вещества, заслуживающего ― но не получающего ― статус предпочтительного средства при лечении многих болезней.

Конечно, лечебные и профилактические дозировки отличаются, как небо и земля. Благо у липоевой кислоты нет никаких побочных действий, кроме одного ― диабетикам может потребоваться пересмотреть дозу инсулина в сторону ее уменьшения.

А что с пищевыми источниками? Может быть, можно не морочить себе голову поисками препаратов, а просто нажать на те продукты, которые содержат побольше липоевой кислоты? Да вряд ли. К сожалению, в обычных продуктах ее содержится довольно мало. Судите сами: наиболее богатые источники липоевой кислоты ― субпродукты ― содержат всего лишь:

― почки: 32 мг в 1 порции;
― сердце:19 мг в 1 порции;
― печень: 14 мг в 1 порции;
― шпинат: 5 мг в 1 порции;
― рис: 11 мг в 1 порции.

Теоретически, конечно, можно завтракать почками с рисом, обедать сердцем с печенкой и ужинать килограммом шпината, но лично я себе такой жизни не представляю. Потому что не одной липоевой кислотой жив человек.

Липоевая кислота по своему действию подобна витаминам группы В, хотя ее принадлежность пока четко не определена, и для очистки совести исследователи отнесли ее к условной группе квазивитаминов, или витаминоподобных веществ. Тем не менее, лучше всего она действует в "семейной атмосфере" ― совместно с другими витаминами группы В, особенно с тиамином.

Вот такая она из себя ― липоевая кислота, настоящая рабочая лошадка антиоксидантной "скорой помощи" нашего организма.